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ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 590.00 | |
| 5 mg | ¥ 1180.00 | |
| 10 mg | ¥ 1360.00 | |
| 50 mg | ¥ 4000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1375465-91-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14N4O2
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| 分子量 |
270.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ACY-738 (2.5 μM) 增加 RN46A-B14 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化（lysine 40）水平 [1]。 ACY-738 (10 μM) 诱导的细胞死亡效果与 LBH589 和 FK228 相当 [2] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ACY-738 在小鼠脑内诱导 α-tubulin 乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738 具有类似于抗抑郁活性。ACY-738 在血浆中的消除速度迅速，半衰期为 12 分钟。2 小时后，其浓度低于10 ng/ml。ACY-738 可迅速分布至脑内，使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似 [1]。 在 NZB/W 小鼠中，ACY-738 通过调节骨髓中的 B 细胞发育，降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738 可在早期发育阶段增加 B 细胞的百分比，而在晚期前 B 细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点，从而调节骨髓细胞中 B 细胞的发育 [3]。 ACY-738 (5 mg/kg) 在治疗后 0.0830 小时达到最大血浆浓度 1310 ng/mL。 ACY-738 (5 mg/kg BW) 改变 BM B细胞分化，但对 NZB/W 小鼠的 IgG 和 C3 沉积没有显著影响。 ACY-738 (20 mg/kg) 显著减轻 NZB/W F1 小鼠蛋白尿的严重程度。 ACY-738 (5 mg/kg) 在 NZB/W 小鼠中随着年龄的增长显示出抗 dsDNA 的产生显著下降。 随着 NZB/W 小鼠的衰老，ACY-738 (5, 20 mg/kg) 会减弱血清 IL-1β 的产生。 ACY-738 (5 mg/kg) 显著降低肾小球 IL-6 和 IL-10 mRNA 水平超过 50%，而用 20 mg/kg ACY-738 治疗将 IL-6 和 IL-10 mRNA 降低至不可检测水平 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6997 mL | 18.4986 mL | 36.9973 mL | |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6997 mL | 7.3995 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6997 mL | |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3700 mL | 0.7399 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
