IACS-010759 (IACS-10759) 是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 的抑制剂。在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓系白血病 (AML) 模型中，IACS-010759 可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mg | ¥ 1410.00 | |
| 25 mg | ¥ 2820.00 | |
| 50 mg | ¥ 4565.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1040.00 |
| Cas No. |
1570496-34-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H25F3N6O4S
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| 分子量 |
562.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IACS-010759 (IACS-10759) 是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 的抑制剂。在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓系白血病 (AML) 模型中，IACS-010759 可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Mitochondrial Metabolism；Apoptosis；Oxidative Phosphorylation
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
OXPHOS [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
IACS-010759 (10、30、100 nM；持续 4 或 5 天) 可降低原发性 AML 的存活率并诱导细胞凋亡。IACS-010759 在小鼠 (平均 IC50 = 5.6 nM) 、大鼠 (IC50 = 12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50 = 8.7 nM) 细胞系中具有类似的活性 [1]。 在检测细胞中 (Notch 突变株：Pf382、 1301、Jurkat、MOLT-4、P12-Ichikawa 和 Notch 野生型 T-ALL1），IACS-010759 显著地降低了细胞活力。对 T-ALL 处理以 IACS-010759 能有效地抑制脂肪酸刺激的线粒体呼吸，而细胞仍可以通过糖酵解产生能量 [2]。 在 CLL 细胞中，IACS-010759 引起较少的细胞死亡，抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759 降低了细胞内核糖核苷三磷酸 [3]。 在敏感性 AML 细胞中，IACS-010759 诱导 AMPK 的激活、抑制 mTOR，导致细胞生长受到抑制。AMPK 和 mTOR 可作为 IACS-010759 抗白血病活性的生物标记 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
IACS-010759 (5、10、25 mg/kg/天；口服；持续 21 天) 在携带 NB-1 (pgd 无效) 皮下异种移植小鼠中，5 或 10 mg/kg 剂量的小鼠，肿瘤消退，体重减轻最小。IACS-010759 在 25 mg/kg 剂量时不耐受 [1]。 IACS-010759 (10 mg/kg；口服；每天一次或 QD×5 (用 5 天/停 2 天)；35 天）的中位生存期从 28 天增加到 60 天以上，而较不频繁的给药方案 (第 2 天或第 3 天) 在较小程度上提高了生存率 [1]。 IACS-010759 (静脉注射 0.3 mg/kg；口服 1 mg/kg) 具有低血浆清除率和高分布容积，导致终末半衰期延长 (>24 小时) [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
27 mg/mL (47.99 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7776 mL | 8.8879 mL | 17.7759 mL | |
| 5 mM | 0.3555 mL | 1.7776 mL | 3.5552 mL | |
| 10 mM | 0.1778 mL | 0.8888 mL | 1.7776 mL | |
| 50 mM | 0.0356 mL | 0.1778 mL | 0.3555 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
