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AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 50 mg | ¥ 1735.00 | |
| 100 mg | ¥ 2610.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1035270-39-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H33N5O3
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| 分子量 |
463.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR |
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM [1]。 AZD4547 (0.1 μM) 作用于一系列重组激酶，包括 ALK，CHK1，EGFR，MAPK1，MEK1，p70S6K，PDGFR，PKB，Src，Tie2 和 PI3K，没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中，可观察到 AZD4547 作用于 FGFR1-3 的选择性比作用于 FGFR4，IGFR 和 KDR 高 [1]。 AZD4547 在体外只有作用于表达去调控 FGFRs 如 KG1a，Sum52-PE 和 KMS11 的肿瘤细胞，具有有效抗增殖活性，IC50 为 18-281 nM，而对 MCF7 及 100 种以上其他肿瘤细胞无活性 [1]。 AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制 FGFR 和 MAPK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制 FRS2 和 PLCγ 磷酸化及下游 FGFR 信号 [1]。 AZD4547 处理 Sum52-PE 和 KMS11 细胞，显著诱导凋亡，作用于 KG1a 细胞，显著提高细胞周期在 G1 期停滞而不是凋亡，而作用于 MCF7 细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD4547 按 3 mg/kg 剂量口服处理携带 KMS11 肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制 53% 肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg 剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与 p-FGFR3 的药效学调节剂量正相关，且降低 KMS11 肿瘤细胞增殖。而且，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量口服处理给药 FGFR1 融合 KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制 65% 肿瘤生长 [1]。 在有效剂量水平，AZD4547 不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果，因此在体内缺乏抗 -KDR 活性。相应地， AZD4547 按 6.25 mg/kg 剂量口服处理对 Cediranib 敏感的移植瘤模型，包括 Calu-6，HCT-15 和 LoVo，每天两次，没有作用活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (200.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1572 mL | 10.7859 mL | 21.5717 mL | |
| 5 mM | 0.4314 mL | 2.1572 mL | 4.3143 mL | |
| 10 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1572 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2157 mL | 0.4314 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
