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PF-562271
目录号 : SJ-MX0258 别名 : VS-6062; VS 6062; VS6062; PF-00562271; PF 00562271; PF00562271; PF562271; PF 562271 纯度：98.46%

PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶 (除了一些CDKs) 选择性高 100 倍以上。

CAS No. :717907-75-0
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规格 价格 货期
2 mg ¥  530.00
5 mg ¥  830.00
10 mg ¥  1295.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
717907-75-0
分子式
C21H20F3N7O3S
分子量
507.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶 (除了一些CDKs) 选择性高 100 倍以上。
相关靶点
FAK；Pyk2
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FAK [1] Pyk2 [1] CDK2 [1] CDK3 [1] CDK1 [1] CDK7 [1] Flt3 [1]
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM 97 nM 97 nM
体外研究 (In Vitro)

PF-562271 (30~120 nM) 在重组酶分析中显示为 CDK2/E、CDK5/p35、CDK1/B 和 CDK3/E 的抑制剂，在基于细胞的测定中评估 CDK 的作用，发现需要在 3.3 μM 的 PF-562271 中暴露 48 小时才能改变细胞周期进程。 PF-562271 在基于诱导细胞的测定磷酸化 FAK 中是有效的，IC50 为 5 nM [1]。

PF-562271，是 FAK 和富脯氨酸酪氨酸激酶 2(PYK2) 的选择性抑制剂，主要会对尤文肉瘤细胞系的细胞生长和集落形成有作用。使用 2 倍稀释液对 PF-562271 进行一系列浓度范围稀释，对 7 种细胞系进行 5 天给药处理。PF-562271 会降低所有细胞系的细胞活力，处理 3 天后平均 IC50 为 2.4 μM。TC32 和 A673 是两种最敏感的细胞系，IC50 浓度分别为 2.1 和 1.7 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

对荷瘤小鼠口服给药后，PF-562271 在以剂量依赖性方式 (EC50 为 93 ng/mL) 抑制体内 FAK 磷酸化 [1]。

接受 PF-562271 的大鼠在治疗 2 周后表现出肿瘤生长减少，并出现骨愈合迹象，这和先前被肿瘤损伤的部位沉积新骨 (皮质和松质骨) 是一致的 [3]。
参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.  

[2]. Crompton BD, et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83. 

[3]. Bagi CM, et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (197.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9705 mL 9.8524 mL 19.7048 mL
5 mM 0.3941 mL 1.9705 mL 3.9410 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9852 mL 1.9705 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3941 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.46%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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