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AGK2
目录号 : SJ-MX0485 别名 : AGK-2; AGK 2 纯度：98.61%

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

CAS No. :304896-28-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  195.00
5 mg ¥  585.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
304896-28-4
分子式
C23H13Cl2N3O2
分子量
434.27
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。
相关靶点
Sirtuin；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
SIRT2 [1] SIRT1 [1] SIRT3 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
3.5 μM 30 μM 91 μM
体外研究 (In Vitro)

AGK2 以剂量依赖性方式显著抑制细胞增殖。 AGK2 还以剂量依赖性方式显著抑制细胞生长，而在低剂量时不会诱导细胞毒性。 AGK2 浓度为 5 μM 处理 12 天后，细胞在培养基中的集落形成能力显著降低，为对照组细胞的 46%。 Western blot 分析显示，AGK2 处理后 CDK4 或 CDK6 和 cyclin D1 的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2 抑制 p53 蛋白的表达 [2]。

用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞会导致 PAR 信号显著增加。 用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞也导致细胞内 ATP 显著降低，细胞晚期凋亡和坏死显著增加 [3]。

在 SIRT2-myc 表达的 HeLa 细胞，AGK2 有效抑制 SIRT2 的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2 保护多巴胺能神经元免受 α-Syn 引起的毒性 [4]。

AGK2 还抑制培养脾细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生 (TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg/mL；IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg/mL) [5]。
体内研究 (In Vivo)

在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2 清除 α-Syn 介导的毒性并修正聚合 [4]。

AGK2 显著降低小鼠死亡率并降低血液中细胞因子的水平 (TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg/mL，p=0.0034；IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg/mL，p=0.0344) 和腹膜液中细胞因子的水平 (IL-6：704.8±67.7 对比 391.4±98.5 pg/mL，p=0.033) 与对照组相比 [5]。
参考文献

[1]. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4.

[2]. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42.

[3]. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40.

[4]. Outeiro TF, et al. Sirtuin 2 inhibitors rescue alpha-synuclein-mediated toxicity in models of Parkinson's disease. Science. 2007 Jul 27;317(5837):516-9.

[5]. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (23.03 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3027 mL 11.5136 mL 23.0271 mL
5 mM 0.4605 mL 2.3027 mL 4.6054 mL
10 mM 0.2303 mL 1.1514 mL 2.3027 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2303 mL 0.4605 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.61%

SDS
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计算 重置
The dilution calculator equation
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