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TMP269
目录号 : SJ-MX0402 别名 : TMP-269; TMP 269 纯度：99.03%

TMP269 是一种有效、选择性和细胞渗透性 IIa 类 HDAC 抑制剂，其作用于 HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的 IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。与 I 类 HDAC 相比，显示 20-400 倍的选择性。

CAS No. :1314890-29-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  445.00
5 mg ¥  785.00
10 mg ¥  1240.00
25 mg ¥  2370.00
50 mg ¥  3415.00
100 mg ¥  4950.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1314890-29-3
分子式
C25H21F3N4O3S
分子量
514.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TMP269 是一种有效、选择性和细胞渗透性 IIa 类 HDAC 抑制剂，其作用于 HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的 IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。与 I 类 HDAC 相比，显示 20-400 倍的选择性。
相关靶点

HDAC
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC9 [1] HDAC7 [1] HDAC5 [1] HDAC4 [1] HDAC8 [1] HDAC6 [1]
23 nM 43 nM 97 nM 157 nM 42000 nM 82000 nM
体外研究 (In Vitro)

TMP269 在 10 μM 时对人类 CD4+ T 细胞的线粒体活性和/或活力没有影响，可用作鉴定 IIa 类 HDAC 酶的内源性底物的工具 [1]。

在 IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 阻止响应 G 蛋白偶联受体/PKD1 激活而诱导的细胞周期进程、DNA 合成和增殖 [2]。

与 HDAC4 敲低一样，TMP269 显著增强 CFZ 在 MM 细胞系中诱导的细胞毒性，上调 ATF4 和 CHOP 并诱导细胞凋亡。 TMP269 不会过度乙酰化 MM 细胞系中的组蛋白 H3K9 或 α-微管蛋白，证实它对 I 类或 IIb 类 HDAC 没有抑制作用。 与细胞凋亡一致，TPM269 诱导的细胞毒性与 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有关 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在体内血管生成试验中，MDA-MB-231 细胞与生长因子减少的 Matrigel 混合并皮下植入裸鼠的侧腹。 TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；每隔一天；10 天) 显示出明显的抗血管生成作用，对小鼠血管生成抑制作用达 76% [4]。
参考文献

[1]. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013 May;9(5):319-25.  

[2]. Sinnett-Smith J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15;306(10):C961-71.  

[3]. Kikuchi S, et al. Class IIa HDAC inhibition enhances ER stress-mediated cell death in multiple myeloma. Leukemia. 2015 Sep;29(9):1918-1927. 

[4]. EricSalgado, et al. Volume 503 HDAC9 overexpression confers invasive and angiogenic potential to triple negative breast cancer cells via modulating microRNA-206. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 5;503(2):1087-1091.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (194.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9436 mL 9.7178 mL 19.4356 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL
10 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3887 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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