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Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体的拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 825.00 | |
| 10 mg | ¥ 1365.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 50 mg | ¥ 3920.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1346623-17-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H35F4N3O2
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| 分子量 |
581.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体的拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Complement System |
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CCX168 取代 [125I] -C5a 与人骨髓细胞系 (U937) 上的 C5aR 结合，效力 IC50 为 0.1 nM。 CCX168 抑制 C5a 介导的 U937 细胞的趋化性，其效力为 0.2 nM。 CCX168 竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中 C5a 诱导的钙动员，IC50 值为 0.2 nM。 CCX168 抑制 C5a 诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CCX168 在宽剂量范围 (1-100 mg) 中显示出良好的耐受性，并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服剂量的 30mg CCX168 在整个一天中阻止 C5a 诱导的循环中性粒细胞中 CD11b 的上调 94％ 或更多，表明基本完全的靶标覆盖 [1]。 在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血浆 CCX168 浓度为 15 nM (8.7 ng/mL)，使循环白细胞的下降从 53％ 减少至 25％。在施用 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，得到的血浆 CCX168 浓度为 75 nM (44 ng/mL)，使循环白细胞的降低从相对于基线的 53％ 降低至仅 10％ (对于 CCX168 对比载体对照)。口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 CCX168 可完全阻断 hC5aR 敲入小鼠中 C5a 诱导的白细胞减少 [1]。 口服 CCX168，每天 30 mg/kg，降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的严重性。使用 CCX168，肾小球新月体从 30.4％ 降低至 3.3％。在接受 CCX168，每天 30 mg/kg，的小鼠中尿液血尿，蛋白尿和白细胞尿减少。 CCX168 的保护作用导致新月体和坏死减少 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7193 mL | 8.5964 mL | 17.1928 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7193 mL | 3.4386 mL | |
| 10 mM | 0.1719 mL | 0.8596 mL | 1.7193 mL | |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1719 mL | 0.3439 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
