KR-33493 是一种有效的 Fas 介导的细胞死亡 (Fas-mediated cell death, FAF1) 抑制剂。KR-33493 在帕金森氏症治疗中具有潜在应用。
Adv Mater.
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
神经科学
Fas [1]
在浓度为 20 μM 时,KR-33493 抑制过氧化氢诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡 [2]。
在浓度为 10 μM 时,KR-33493 抑制化学缺氧诱导的 H9c2 心肌细胞凋亡 [3]。
在给予KR-33493 4周的大鼠中,任何治疗组的血液学、血清生化和尿液分析均未发现与试验品相关的变化 [1]。
在给予KR-33493(1000 mg/kg/天剂量, 2周)的雄性狗中,红细胞计数(RBC)值显著高于对照组(即6.96 ± 0.323 vs. 6.12 ± 0.418)。然而,在给药期结束后,RBC的变化恢复。剂量归一化AUClast在两组间无显著差异,表明KR-33493受线性动力学控制 [1]。
[1]. Jeong JW, et al. Subacute toxicity evaluation of KR-33493, FAF1 inhibitor for a new anti-parkinson's disease agent, after oral administration in rats and dogs. Regul Toxicol Pharmacol. 2016 Nov;81:387-396.
[2]. Yoo, S.-e.,et al. Design and synthesis of fluorescent and biotin tagged probes for the study of molecular actions of FAF1 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Feb 15;26(4):1169-72.
[3]. Jung, Y.S., et al. Aminopyrazole derivatives, process fo the preparation thereof, and composition for preventing or treating ischemic diseases containing the same. (2008).
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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