Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。Pargyline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Pargyline (0.5-2 mM;24-120小时;LNCaP-LN3 细胞) 治疗对前列腺癌细胞的增殖具有时间和剂量依赖性 [1]。 Pargyline (0.5-2 mM;24-48 小时;LNCaP-LN3 细胞) 处理降低细胞的 S 期,增加细胞的 G1 期,且呈剂量依赖性 [1]。 Pargyline (0.5 mM;24 小时;LNCaP-LN3 细胞) 处理增加了凋亡细胞 [1]。 Pargyline (2 mm;48 小时;LNCaP-LN3 细胞) 处理诱导细胞色素 C 升高,caspase-3 降低,但不改变 BCL-2 的表达 [1]。
Pargyline (10 mg/kg;i.v.) 在未麻醉的成年自发性高血压大鼠 (SHR) 中,治疗引起中度 (约 20 毫米汞柱) 但持续 (48 小时) 的收缩压下降,而在正常大鼠中则没有 [2]。 低剂量 Pargyline (200 μg;icv) 直接注射到脑内降低了动脉压 [2]。 Pargylline 在 SHR 中的降压作用似乎是去甲肾上腺素在脑内抑制性 α-肾上腺素受体积聚的结果 [2]。
[1]. Lee HT, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.
[2]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.79%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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