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PIK-90
目录号 : SJ-MX4406 别名 : PIK 90; PIK90 纯度：99.50%

PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂，PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂，对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。

CAS No. :677338-12-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  385.00
10 mg ¥  455.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
677338-12-4
分子式
C18H17N5O3
分子量
351.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂，PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂，对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。
相关靶点
PI3K；DNA-PK
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
p110α [1] p110γ [1] DNA-PKIC50 [1] p110β [1] p110δ [1] PI3KC2α [1]
11 nM 18 nM 13 nM 350 nM 58 nM 47 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PI3KC2β [1] hsVPS34 [1] PI4KIIIα [1] PI4KIIIβ [1] ATR [1] ATM [1]
64 nM 830 nM 830 nM 3.1 μM 15 μM 610 nM
体外研究 (In Vitro)

PIK-90 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞活力存在影响，不同患者的 CLL 细胞与不同浓度的 PIK-90 (1 μM 和 10 μM) 孵育 24、48 和 72 小时。PIK-90 在两种浓度和所有不同时间点都显示出强烈的细胞凋亡诱导作用。PIK-90 (10 μM；24 小时) 将 CLL 细胞的活力降低至 51.1% ，而 PIK-90 在 1 μM 浓度下时将活力降低至 77.8% [2]。
体内研究 (In Vivo)

PIK-90 和 Roscovitine 处理 GBM43 细胞皮下植入的裸鼠 12 天后均显示出明显的单药疗效，PIK-90 和 Roscovitine 联合处理小鼠的肿瘤大小明显小于载体或单一疗法处理的对照组。Roscovitine 在阻断增殖 (Ki-67 水平) 方面不如 PIK-90 有效，而联合疗法显示出叠加的抗增殖作用 [3]。
参考文献

[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

[2]. Niedermeier M, et al. Isoform-selective phosphoinositide 3'-kinase inhibitors inhibit CXCR4 signaling and overcome stromal cell-mediated drug resistance in chronic lymphocytic leukemia: a novel therapeutic approach. Blood. 2009 May 28;113(22):5549-57.

[3]. Cheng CK, et al. Dual blockade of lipid and cyclin-dependent kinases induces synthetic lethality in malignant glioma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 31;109(31):12722-7.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6.67 mg/mL (18.98 mM) pH to 2 with HCl；50℃水浴
Others
5% TFA: 2.53 mg/mL

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8461 mL 14.2304 mL 28.4608 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8461 mL 5.6922 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4230 mL 2.8461 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.50%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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