PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂,PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂,对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PIK-90 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞活力存在影响,不同患者的 CLL 细胞与不同浓度的 PIK-90 (1 μM 和 10 μM) 孵育 24、48 和 72 小时。PIK-90 在两种浓度和所有不同时间点都显示出强烈的细胞凋亡诱导作用。PIK-90 (10 μM;24 小时) 将 CLL 细胞的活力降低至 51.1% ,而 PIK-90 在 1 μM 浓度下时将活力降低至 77.8% [2]。
PIK-90 和 Roscovitine 处理 GBM43 细胞皮下植入的裸鼠 12 天后均显示出明显的单药疗效,PIK-90 和 Roscovitine 联合处理小鼠的肿瘤大小明显小于载体或单一疗法处理的对照组。Roscovitine 在阻断增殖 (Ki-67 水平) 方面不如 PIK-90 有效,而联合疗法显示出叠加的抗增殖作用 [3]。
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备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.50%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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