Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Carbendazim 是一种广泛用于人类食品生产的系统性杀真菌剂,似乎能作用于真菌微管蛋白。然而,它也抑制人类肿瘤细胞的增殖,包括药物和多药耐药和 p53 缺陷的细胞系,包括小鼠黑色素瘤,人乳腺,卵巢,肺,白血病和结肠癌细胞系,将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期并诱导细胞凋亡。它抑制 MCF7 人乳腺癌细胞的增殖,IC50为10 μM,并在相似的浓度(8 μM)下阻止有丝分裂,同时抑制微管动态不稳定性,但没有明显的微管解聚。通过将纯微管蛋白在体外组装成微管,多菌灵还抑制了动态不稳定性,在10 μM时,动态降低了50%,聚合物质量仅减少了最小(21%)。Carbendazim 与哺乳动物微管蛋白(Kd, 42.8±4.0 μM)结合 [1]。
Carbendazim (CBZ)在体内对人胰腺、肺、前列腺、结肠和乳腺癌异种移植瘤有活性。以 100 和 500 mg/kg 体重口服 CBZ 28天诱导小鼠肝脏脂质代谢紊乱,其特征是肝脏脂质蓄积和甘油三酯(TG)水平显著增加。CBZ 暴露后血清胆固醇(TC)、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平也升高。CBZ 还可诱导以血清 IL-1β 和 IL-6 水平升高为特征的炎症发生 [2]。
[1]. Yenjerla M, et al. Carbendazim inhibits cancer cell proliferation by suppressing microtubule dynamics. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 328(2):390-8.
[2]. Jin Y, et al. Oral Exposure of Mice to Carbendazim Induces Hepatic Lipid Metabolism Disorder and Gut Microbiota Dysbiosis. Toxicol Sci. 2015, 147(1):116-26.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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