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Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 980.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2100.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1599440-33-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H24FN3O6
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| 分子量 |
493.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Topoisomerase；ADC Cytotoxin |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 产品类别 |
ADC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50为0.31 μM，用作HER2靶向ADC的偶联药物 (DS-8201a)。Dxd对表达HER2的人癌细胞株KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468具有细胞毒性，IC50值为1.43 nM-4.07 nM，而对照IgG-ADC (Dxd为有效载荷)对四株表达HER2的癌细胞株无抑制作用 [1]。 DS-8201a (有效载荷Dxd) 对HER2阳性KPL-4、NCI-N87和SK-BR-3细胞系有显著抑制作用，IC50值分别为26.8、25.4和6.7 ng/mL，而对MDA-MB-468 (IC50>10,000 ng/mL)无抑制作用 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
DS-8201a (Dxd为有效载荷，10 mg/kg，静脉注射) 在HER2高表达的KPL4、JIMT-1和Capan-1模型中、HER2低表达的ST565模型和HER2 IHC 1+/FISH-阴性表达的模型ST313模型中均显示了强大的抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (81.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0264 mL | 10.1321 mL | 20.2642 mL | |
| 5 mM | 0.4053 mL | 2.0264 mL | 4.0528 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0132 mL | 2.0264 mL | |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2026 mL | 0.4053 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
