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Hydroxy-Dynasore
目录号 : SJ-MX1540 别名 : Dyngo-4a 纯度：98.08%

Hydroxy-Dynasore 是 Dynasore 的结构类似物，是一种高效、低细胞毒性的Dynamin通用抑制剂，其对脑动力蛋白I和重组大鼠动力蛋白II的IC50值分别为0.38 μM和2.3 μM。

CAS No. :1256493-34-1
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1256493-34-1
分子式
C18H14N2O5
分子量
338.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Hydroxy-Dynasore 是 Dynasore 的结构类似物，是一种高效、低细胞毒性的Dynamin通用抑制剂，其对脑动力蛋白I和重组大鼠动力蛋白II的IC50值分别为0.38 μM和2.3 μM。
相关靶点
Dynamin
作用通路
Cytoskeletal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
DynI（brain）[1] DynI（rec）[1] DynII（rec）[1]
0.38 μM 1.1 μM 2.3 μM

 
体外研究 (In Vitro)

动力蛋白是一种切断膜结合网格蛋白包被囊泡的大GTP酶。在GTP酶测定中，在含有或不含有0.06% Tween‐80的情况下，Hydroxy-Dynasore 抑制Dynamin I（Dyn I）活性的IC50值分别为2.7 μM和0.38 μM。当加入Tween-80 时，Hydroxy Dynasore的 IC50 值分别为4.9 μM和30.0 μM。在此 GTP酶测定中，Hydroxy-Dynasore 对来自Sf21细胞的 DynI 和 DynII（来自Sf21细胞的重组蛋白）具有2.1倍的选择性 [1]。

Hydroxy-Dynasore 可抑制体外培养的海马神经元和运动神经末梢对BoNT/A-Hc的摄取。Hydroxy-Dynasore （1 - 100μM；加入Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc前20 min）可导致海马神经元去极化，并呈剂量依赖性抑制Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc的内化，IC50为（16.0±1.2）μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Hydroxy-Dynasore （腹腔注射；30 mg/kg；BoNT/A注射前1.5 ~ 2 h）对CD-1小鼠膈神经-膈肌颤搐模型中BoNT/A诱导的麻痹再次起保护作用 [2]。
细胞实验

细胞系：αT3-1 或 LβT2细胞 [3]
浓度：30 μM
培养时间：30 min
方法：αT3-1或LβT2细胞（2 × 106个）在6孔培养皿中培养过夜，然后血清饥饿2 ~ 4 h。用溶剂（0）、dynasore（80 μM）或dyngo（30 μm）预处理细胞 30 min。在剂量-反应研究中，使用指定剂量的 dynasore 进行 30 min 预处理。预处理后，用 0 或10 nM GnRHa 处理细胞10 min。然后，细胞在PBS中洗涤两次，在放射免疫沉淀分析（RIPA）缓冲液中溶解，进行SDS-PAGE(丙烯酰胺：双丙烯酰胺比例为29:1)，并与聚偏二氟乙烯膜进行电泳印迹。
动物实验

动物模型：CD -1小鼠 [2]。
剂量：30 mg/kg
给药：腹腔内注射；BoNT/A注射前1.5-2小时
结果：保护BoNT/ a诱导的体内麻痹。
参考文献

[1]. Adam McCluskey, et al. Building a Better Dynasore: The Dyngo Compounds Potently Inhibit Dynamin and Endocytosis. Traffic. 2013 Dec;14(12):1272-89.

[2]. Callista B Harper, et al.Dynamin Inhibition Blocks Botulinum Neurotoxin Type A Endocytosis in Neurons and Delays Botulism.J Biol Chem. 2011 Oct 14;286(41):35966-76.

[3].Edwards BS, et al. Dynamin Is Required for GnRH Signaling to L-Type Calcium Channels and Activation of ERK. Endocrinology. 2016, 157(2):831-43.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (198.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9559 mL 14.7793 mL 29.5587 mL
5 mM 0.5912 mL 2.9559 mL 5.9117 mL
10 mM 0.2956 mL 1.4779 mL 2.9559 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2956 mL 0.5912 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.08%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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