Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
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CRM1/exportin 1 [1]
Leptomycin B (LMB) 在体外对各种癌细胞系非常有效 (IC50 值在 0.1 到 10 nM 范围内)。Leptomycin B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞,72 小时的 IC50 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM [2]。
与单独使用 Gefitinib 相比,Gefitinib (0–32 μM) 和 Leptomycin B (0.5 nM) 的同时处理 A549,在 24 小时和 48 小时都显示出两者协同的细胞毒性作用 [3]。
Leptomycin B (LMB) 在体内耐受性差。Leptomycin B (单次静脉注射) 在 HCT-116 移植瘤小鼠中的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。Leptomycin B (LMB) 的体内功效有限是由于脱靶效应 [2]。
[1]. Kudo N, et al. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7.
[2]. Mutka SC,et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.
[3]. Liu Z, et al.Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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