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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 845.00 | |
| 5 mg | ¥ 1185.00 | |
| 10 mg | ¥ 2035.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
923287-50-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H10Cl2N4O6
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| 分子量 |
413.17
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量，IC50为 98 μM。
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|---|---|
| 相关靶点 |
COMT；
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
COMT[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Opicapone对外周COMT有较长时间的抑制作用，延长了L-DOPA的生物利用度，但不诱导毒性。Opicapone可降低细胞ATP含量，IC50值为98 μM。人原代肝细胞在Ro 40-7592、or -611或Opicapone浓度增加的情况下孵育24小时，细胞线粒体膜电位呈浓度依赖性下降，通过JC-1聚集体与JC-1单体的比值(λex 544、λem 590与λex 485、λem 538的比值)进行评估。Opicapone降低细胞线粒体膜电位，IC50为181 μM[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Opicapone对大鼠外周COMT的抑制作用可达6小时，ED50值低于1.4 mg/kg。这种影响在前8小时持续，到 24 小时 COMT 尚未恢复到控制值。单次给药Opicapone导致血浆L-DOPA水平持续升高，并伴随3-OMD从给药后2小时到24小时的降低，而Ro40 -7592仅在给药后2小时产生显著影响。Opicapone对左旋多巴给药后脑儿茶酚胺的影响可持续24小时。Opicapone也是降低人原代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量的最弱的化合物[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Bonifácio MJ, et al. Pharmacological profile of Opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol. 2015 Apr;172(7):1739-52. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (242.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4203 mL | 12.1016 mL | 24.2031 mL | |
| 5 mM | 0.4841 mL | 2.4203 mL | 4.8406 mL | |
| 10 mM | 0.2420 mL | 1.2102 mL | 2.4203 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2420 mL | 0.4841 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Bonifácio MJ, et al. Pharmacological profile of Opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol. 2015 Apr;172(7):1739-52.
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COA
