010103,01010E,010C0503,010E0503,0D07
Probenecid
目录号 : SJ-MX1712 别名 : Benemid 中文名称 : 丙磺舒 热销产品 纯度:98.75%

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

CAS No. :57-66-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 mg ¥  220.00
1 g ¥  300.00
5 g ¥  460.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
57-66-9
分子式
C13H19NO4S
分子量
285.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

相关靶点

TRP Channel;Bacterial;SARS-CoV

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Anti-infection

应用领域
代谢
IC50 & Target

TRPV2 [1]

体外研究 (In Vitro)

Probenecid 有效抑制 MRP1 和 MRP2 对 ATP 依赖性活性囊泡 N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽 (NEM-GS) 的摄取。在较高的有机阴离子浓度下观察到 MRP1-ATPase 的显著抑制。MRP2 的 ATPase 活性受到 Probenecid (大约 KACT=250 μM)、磺吡酮 (KACT=300 μM) 和吲哚美辛 (K ACT=150 μM),ATPase 激活甚至比 NEM-GS 更强。MRP2-ATPase 的有机阴离子激活遵循钟形曲线,Probenecid 的最大值在 2 mM 左右,磺吡酮为 800 μM,吲哚美辛为 400 μM [2]

Probenecid 是 hTAS2R16、hTAS2R38 和 hTAS2R43 苦味受体的抑制剂。Probenecid 作用于 TAS2R 的一个子集,并通过一种新颖的变构作用机制进行抑制。Probenecid 也常用于增强 GPCR 钙动员测定中的细胞信号。Probenecid 特异性抑制苦味受体 hTAS2R16 介导的细胞反应,并为使用非竞争性 (变构) 机制与该 GPCR 直接相互作用提供分子和药理学证据 [3]

体内研究 (In Vivo)

Probenecid 导致 WT 小鼠收缩力增加,如通过射血分数 (EF) 测量的,相对于给予盐水的对照小鼠中的 EF。在所有剂量为 75 mg/kg 或以上时,在推注后 5 分钟内注意到收缩力增加 (75 mg/kg、100 mg/kg 和 200 mg/kg 的峰值变化为 5.26±3.35、8.40±2.80、7.32±2.52,分别)。以 5 分钟间隔 (总共 30 分钟) 测量的收缩力变化表明收缩力呈剂量依赖性增加,估计 EC50 为 49.33 mg/kg。在经过较长时间评估的受试者 (n=5,剂量为 200 mg/kg IV) 中,EF 保持在升高状态至少 1 小时 (EF 相对于基线的平均增加 8.9±2.57) [1]

参考文献

[1]. Koch SE, et al. Probenecid: novel use as a non-injurious positive inotrope acting via cardiac TRPV2 stimulation. J Mol Cell Cardiol. 2012 Jul;53(1):134-44.  

[2]. Bakos E, et al. Interactions of the human multidrug resistance proteins MRP1 and MRP2 with organic anions. Mol Pharmacol. 2000 Apr;57(4):760-8. 

[3]. Greene TA, et al. Probenecid inhibits the human bitter taste receptor TAS2R16 and suppresses bitter perception of salicin. PLoS One. 2011;6(5):e20123.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
57 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5043 mL 17.5217 mL 35.0435 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5043 mL 7.0087 mL
10 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5043 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.75%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。