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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 870.00 | |
| 10 mg | ¥ 1480.00 | |
| 50 mg | ¥ 5750.00 | |
| 100 mg | ¥ 9945.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
925206-65-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C5H6BrN3O5
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| 分子量 |
268.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。
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|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Parasite；CD47
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
G6PD [1] ；Nrf2-ARE [2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求：生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控，来发挥其抗癌活性 [1]。 RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变，RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路（如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性）的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时，RRx-001诱导p53和p21的活性，下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成，是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂 [2]。 RRx-001 (0-5 μM, 24小时) 抑制MM细胞生长，克服了对新型和传统疗法的耐药性；RRx-001阻断MM细胞的迁移和相关的血管生成；RRx-001诱导细胞G1期生长明显停滞，S期生长明显减少。RRx-001在MM细胞中引发明显的凋亡。RRx-001通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化 [3]。 RRx-001和RRx-001处理过的巨噬细胞上清均可以下调肿瘤细胞上的CD47和巨噬细胞上的SIRPα的表达 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RRx-001具有良好的耐受性，而且没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中，它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达 [2]。 RRx-001 (5 mg/kg或10 mg/kg，静脉注射，每周3次，持续24天) 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长并延长生存时间 [3]。 RRx-001(10 mg/kg, IP，每周2次和每天1次) 在A549肺癌模型上显示出强大的抗癌活性，这取决于肿瘤组织中存在肿瘤相关巨噬细胞(TAMs) [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
53 mg/mL (197.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7311 mL | 18.6553 mL | 37.3106 mL | |
| 5 mM | 0.7462 mL | 3.7311 mL | 7.4621 mL | |
| 10 mM | 0.3731 mL | 1.8655 mL | 3.7311 mL | |
| 50 mM | 0.0746 mL | 0.3731 mL | 0.7462 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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