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Mevastatin
目录号 : SJ-MN0300 别名 : Compactin; ML236B; ML-236B; ML 236B 中文名称 : 美伐他汀 纯度：98.34%

Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

CAS No. :73573-88-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
73573-88-3
分子式
C23H34O5
分子量
390.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。
相关靶点

HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Bacterial；Autophagy；Apoptosis；Antibiotic
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；感染；代谢；神经科学；心血管
IC50 & Target

HMG-CoA reductase [1][2]
Apoptosis [1]
体外研究 (In Vitro)

Mevastatin（0-128 µM；5天；Caco-2细胞）处理导致细胞数量的剂量依赖性减少 [1]。
Mevastatin（32-128 µM；24-72小时；Caco-2细胞）处理引起早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期细胞周期停滞 [1]。 
Mevastatin（32-128 µM；72小时；Caco-2细胞）处理引起细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk）4 和 cdk 6 以及细胞周期蛋白D1的下调，而 cdk 2 和细胞周期蛋白E蛋白水平保持不变。细胞周期抑制剂 p21 和 p27 被 Mevastatin 明显上调 [1]。
Mevastatin（16-256 µM；Caco-2细胞）处理以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡 [1]。
用 Mevastatin 处理 Neuro2a 细胞 24小时后，诱导神经元出芽，与神经元标记蛋白 NeuN 的上调有关。Mevastatin 引发关键激酶表皮生长因子受体（EGFR）、ERK1/2和Akt/蛋白激酶B的磷酸化。 抑制EGFR、PI3K和丝裂原激活蛋白激酶级联会阻止 Mevastatin 诱导的神经元生长 [4] 。
体内研究 (In Vivo)

Mevastatin（2-20 mg/kg；通过 ALZET 微型泵输送；每天；7、14或28天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠）治疗可增加内皮一氧化氮合酶（eNOS）mRNA和蛋白的水平，减少梗死面积，并以剂量和时间依赖的方式改善神经功能障碍 [2] 。
Mevastatin（2.5 pmol/hr）的局部输液通过增加骨质流失，至少部分是通过促进骨形态发生蛋白-2（BMP-2）mRNA 和 NF-κB 配体受体激活剂（RANKL） mRNA 的表达来增加同种移植骨的骨量（MRL/MpJ小鼠）[3] 。
参考文献

[1]. Wächtershäuser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis. 2001 Jul;22(7):1061-7.

[2]. Amin-Hanjani S, Stagliano NE, Yamada M, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke. 2001 Apr;32(4):980-6.

[3]. Sugazaki M, Hirotani H, Echigo S, et al. Effects of mevastatin on grafted bone in MRL/MpJ mice. Connect Tissue Res. 2010 Apr;51(2):105-12.

[4]. Evangelopoulos ME, Weis J, Krüttgen A. Mevastatin-induced neurite outgrowth of neuroblastoma cells via activation of EGFR. J Neurosci Res. 2009 Jul;87(9):2138-44. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5608 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.34%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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