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ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1200.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 2900.00 | |
| 100 mg | ¥ 4040.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1464151-33-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H20N4O2
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| 分子量 |
408.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ETC-206 抑制 HeLa 细胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 为 321 nM [1]。 在体外使用 CellTiter-Glo 活力测定法评估 ETC-206 对 25 种血液癌细胞系增殖的影响，包括过表达 eIF4E (K562 o/e eIF4E) 的 K562 细胞系。 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、 MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 细胞对应的 IC50 数值分别为 1.71 μM， 3.36 μM，3.70 μM，4.81 μM，5.13 μM，5.05 μM，6.70 μM，9.76 μM和48.8 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，ETC-206 以 25、50 或 100 mg/kg 单独或与 Dasatinib（2.5 mg/kg 固定剂量）联合口服给药后，评估 ETC-206 的抗肿瘤作用。Dasatinib（2.5 mg/kg ）对一只无肿瘤动物产生 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。相比之下，单独的 ETC-206 在 100 mg/kg 的最高给药剂量下仅产生 23% 的最大 TGI，这不会阻碍肿瘤生长，并且与未治疗的动物相似。联合Dasatinib（2.5 mg/kg ）的 ETC-206 不仅以剂量依赖性方式增加肿瘤生长抑制，更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 剂量下，8 只动物中分别有 2 只、5 只和 8 只无肿瘤。 ETC-206 和Dasatinib的组合在所有测试剂量下都抑制了肿瘤生长，并且没有记录到体重减轻。另一方面，ETC-206 和 Dasatinib 的组合，双重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制剂可防止同一小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 ETC-206 具有中等的终末消除半衰期（t1/2=1.7 小时，小鼠（1 mg/kg，i.v.）、小鼠（5 mg/kg，p.o.）为 1.77 小时）[1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (200.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4483 mL | 12.2414 mL | 24.4828 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8966 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4483 mL | |
| 50 mM | 0.0490 mL | 0.2448 mL | 0.4897 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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COA
