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Raltitrexed
目录号 : SJ-MX1888 别名 : ZD1694; ZD 1694; ZD-1694; D1694; D-1694; D 1694; ICI-D1694; ICID1694; ICI D1694 中文名称 : 雷替曲塞 纯度：99.97%

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

CAS No. :112887-68-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  660.00
50 mg ¥  1100.00
100 mg ¥  1900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
112887-68-0
分子式
C21H22N4O6S
分子量
458.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
相关靶点

Thymidylate Synthase；Nucleoside Antimetabolite/Analog
作用通路
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Raltitrexed 通过将细胞周期阻滞在 G0/G1 来抑制 HepG2 增殖，细胞周期是通过下调 cyclin A 和 CDK2来介导的 [1] 。

Raltitrexed (0.1，0.5，2.5 μg/mL) 以剂量和时间依赖性方式降低 SGC7901 细胞的活力。 Raltitrexed (0.5 μg/mL) 在 SGC7901 细胞中表现出典型的凋亡形态，包括核收缩、碎裂、染色质浓缩和凋亡小体。 雷替曲塞在 G0/G1 期阻断细胞周期，降低线粒体膜电位。 雷替曲塞还增加 ROS 水平，通过激活线粒体诱导 caspase-3 依赖性细胞凋亡，并增加 TS 蛋白和 mRNA 表达水平 [2]。

Raltitrexed (1.5 nM) 减少 GM00637 细胞的数量，选择性地诱导基因转化，但不影响 DSB 诱导的 HR 或 NHEJ [3]。
体内研究 (In Vivo)

Raltitrexed (0，5，10，11.5，13.5，15 mg/kg b/w，i.p.) 以剂量依赖的方式增加 NTDs 小鼠模型的再吸收胚胎率和生长迟缓。 Raltitrexed (11.5 mg/kg b/w) 最大程度地抑制胚胎组织中的胸苷酸合酶 (TS) 活性，降低 dTMP 水平，同时增加 dUMP 水平 [4]。
参考文献

[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48

[2]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34.

[3]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35.

[4]. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (200.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1811 mL 10.9054 mL 21.8107 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1811 mL 4.3621 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0905 mL 2.1811 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4362 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.97%

SDS

[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48

[2]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34.

[3]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35.

[4]. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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