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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Dihydroorotate Dehydrogenase;DNA/RNA Synthesis
DHODH:1.2 nM [1]
BAY-2402234是一种选择性的人类DHODH酶活性的低纳摩尔抑制剂。在体外,它能在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内有效地抑制AML细胞系的增殖。BAY-2402234也能在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内诱导AML细胞株分化,这证明了在细胞机制分析中预期的作用模式 [1]。
BAY-2402234在几种皮下和传播性AML异种移植以及AML患者来源异种移植(PDX)模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。新型DHODH抑制剂BAY-2402234的靶点结合可以通过使用该抑制剂治疗后肿瘤和血浆中二氢乳酸水平的增加来观察。与体外数据一致的是,在异种移植模型和PDX模型中,使用抑制剂处理后,通过上调分化细胞表面标记检测到 BAY-2402234 在体内诱导AML分化。此外,在体内单次给予BAY-2402234后,分化相关的转录组变化也很明显 [1]。
细胞株:MOLM-13、HEL、MV4-11、SKM-1和THP-1细胞株 [2] 浓度:0.1nM-1μM 培养时间:96小时 方法:将MOLM-13、HEL、MV4-11、SKM-1和THP-1细胞以每孔20000个细胞的比例接种于96孔培养板中,分别用BAY 2402234和100 μM尿苷处理细胞。
[1]. Andreas Janzer, et al. Abstract DDT02-04: BAY 2402234: A novel, selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies. AACR Annual Meeting 2018; April 14-18, 2018; Chicago, IL.
[2]. Christian S,et al. The novel dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor BAY 2402234 triggers differentiation and is effective in the treatment of myeloid malignancies. Leukemia.2019;33(10):2403-2415.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.96%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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