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Sivelestat
目录号 : SJ-MX0622 别名 : EI546; EI-546; EI 546; LY-544349; LY 544349; LY544349; ON-O5046; ON O5046; ONO5046 中文名称 : 西维来司他 纯度：99.45%

Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

CAS No. :127373-66-4
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规格 价格 货期
10 mg ¥  480.00
50 mg ¥  1730.00
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10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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Sivelestat 的其他形式产品 Sivelestat sodium tetrahydrate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
127373-66-4
分子式
C20H22N2O7S
分子量
434.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
相关靶点

Elastase；SARS-CoV
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 Ki
neutrophil elastase [1] neutrophil elastase [1]
44 nM 200 nM
体外研究 (In Vitro)

当Sivelestat (ONO-5046) 浓度高达100 μM时，它也不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、糜蛋白酶和组织蛋白酶 G的活性，它仅仅抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的活性 [1]。

Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Sivelestat（ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，气管内给药）通过气管内给药抑制仓鼠肺出血（ID50 = 82 pg/kg），通过静脉内给药增加豚鼠皮肤毛细血管通透性（ID50 = 9.6 mg/kg） 给药，两者均由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导 [1]。

Sivelestat（10 mg/kg，通过尾静脉输注）可改善大鼠失血性休克后的肺损伤 [2]。

Sivelestat  (15, 60 mg/kg, i.p.) 可防止大鼠膀胱缺血再灌注损伤 [3]。
参考文献

[1]. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.

[2]. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.

[3]. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (197.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4603 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.45%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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