Ceruletide 是一种十肽,也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂,对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
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{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
多肽
Cholecystokinin receptor [1]
Ceruletide 在化学和生物学上与人类胃肠道激素胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素II 相似。Ceruletide 刺激胆囊收缩、胰腺外分泌、胃分泌和十二指肠远端、空肠、回肠和结肠的运动,同时延迟胃排空和抑制十二指肠近端的运动 [2]。
超大剂量而非生理剂量的 Ceruletide 可在体外激活 NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导出一种自我防御的基因程序,从而防止分泌物过度刺激后对胰岛细胞造成更高程度的损伤 [3]。
Ceruletide (0.4-0.5 mcg/kg,静脉注射; 3-4 mcg/kg,s.c.) 导致有意识的狗呕吐及排便,在静脉注射后15-30 分钟和 s.c. 给药后 2-4 小时内完全恢复。Ceruletide (5-15 ng/kg;i.v.) 对大鼠的幽门显示出明显的致痉挛作用。Ceruletide 还能降低麻醉狗的血压 [2]。
Ceruletide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激可以规避与餐后 SBA 刺激有关的外源性和内源性影响。在患有门静脉分流 (PSS) 的狗身上,血清胆汁酸刺激可以达到与 PP SBA 刺激同样的效果,并且在检测患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍方面更加敏感 [4]。
[1]. Zarrindast MR, et al. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
[2]. Vincent ME, et al. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.
[3]. Bridger N, et al. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med. 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.
[4]. Steinle AU, et al. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
纯度: 100.00%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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