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XL413 hydrochloride 是强效、选择性和口服生物可利用的cell division cycle 7 homolog (CDC7) 抑制剂，IC50值为3.4 nM，对CK2的选择性大于60倍，对PIM1的选择性大于10倍，对100多种蛋白激酶的选择性大于300倍。XL 413诱导肿瘤细胞凋亡和抑制CDC7过表达肿瘤细胞的细胞增殖。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 495.00 | |
| 5 mg | ¥ 890.00 | |
| 10 mg | ¥ 1400.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1169562-71-3
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| 分子式 |
C14H12ClN3O2·xHCl |
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XL413 hydrochloride 是强效、选择性和口服生物可利用的cell division cycle 7 homolog (CDC7) 抑制剂，IC50值为3.4 nM，对CK2的选择性大于60倍，对PIM1的选择性大于10倍，对100多种蛋白激酶的选择性大于300倍。XL 413诱导肿瘤细胞凋亡和抑制CDC7过表达肿瘤细胞的细胞增殖。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
XL413 (BMS-863233)在 Colo-205 细胞中抑制细胞增殖 (IC50=2685 nM)，降低细胞活力 (IC50=2142 nM) 并引发 caspase 3/7 活性 (EC50=2288 nM)。 XL413还显着抑制 colo-205 在软琼脂中不依赖贴壁的生长 (IC50=715 nM) [1]。 XL413对肿瘤有细胞毒作用，在 HCC1954 细胞中的 IC50 为 22.9 µM，在 Colo-205 细胞中为 1.1 µM。 XL413在 Colo-205 细胞中诱导细胞凋亡，但在 HCC1954 细胞中不诱导。 XL413 是体外有效的 DDK 抑制剂，IC50 为 22.7 nM [2]。 XL413 在抑制 HCC1954 细胞中 DDK 依赖性 Mcm2 磷酸化方面存在缺陷，但在 Colo-205 细胞中有效 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
XL413 (BMS-863233; 100 mg/kg, p.o.) 在小鼠中表现出优异的血浆暴露并具有良好的 PK 特性。 XL413（10、30 或 100 mg/kg，口服）在所有剂量下均具有良好的耐受性，体重无明显减轻 [1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Koltun ES, et al. Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11)：3727-31. [2]. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11)：e113300. |
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL 50℃水浴
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[1]. Koltun ES, et al. Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11)：3727-31.
[2]. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11)：e113300.
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COA
