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Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物，是一种有效的，选择性的和口服活性的法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR) 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 20 mg | ¥ 1315.00 | |
| 50 mg | ¥ 2165.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
459789-99-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H44O4
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| 分子量 |
420.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物，是一种有效的，选择性的和口服活性的法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR) 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Farnesoid X Receptor (FXR) |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
内分泌 |
| IC50 & Target |
EC50: 99 nM (FXR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠肝细胞中，Obeticholic Acid能够增强FXR基因的表达 [1]。 Obeticholic Acid降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达 [2]。 Obeticholic acid (256 μg/mL) 在所有测试菌株中显示出完全抑制细菌生长。将Obeticholic acid添加到 Caco-2 细胞IFN-γ-exposed 的肠上皮后，肠道通透性仍不受影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Obeticholic Acid是半合成胆汁酸衍生物和有效的FXR配体。在雌激素诱导的胆汁淤积大鼠中，6-ECDCA防止17α-乙炔雌二醇（E217α）诱导的胆汁淤积 [2]。 在盐敏感高血压和胰岛素抗性（IR）Dahl大鼠模型中，高盐（HS）饮食显著增加全身血压和下调组织DDAH的表达。Obeticholic Acid增强胰岛素的敏感性，抑制DDAH表达的下降 [3]。 在肝硬化门脉高压（PHT）大鼠模型中，Obeticholic Acid（30 mg/kg）重新激活FXR下游的信号通路，通过降低肝内总血管阻力（IHVR）从而降低门静脉压力，不会产生有害的全身性低血压。这种效应与增加的eNOS活性相关联 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72. [2]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12. [3]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653. [4]. Verbeke L, et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3774 mL | 11.8869 mL | 23.7739 mL | |
| 5 mM | 0.4755 mL | 2.3774 mL | 4.7548 mL | |
| 10 mM | 0.2377 mL | 1.1887 mL | 2.3774 mL | |
| 50 mM | 0.0475 mL | 0.2377 mL | 0.4755 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.
[2]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.
[3]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.
[4]. Verbeke L, et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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COA
