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Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的BTK 抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。Acalabrutinib 被认为是第二代BTK抑制剂，主要是相比于ibrutinib，它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制作用。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1020.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2640.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1420477-60-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H23N7O2
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| 分子量 |
465.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的BTK 抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。Acalabrutinib 被认为是第二代BTK抑制剂，主要是相比于ibrutinib，它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (BTK in CD69 B cell) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在人全血CD69 B细胞活化试验中，Acalabrutinib（ACP-196）抑制纯化的BTK，IC50为3 nM，EC50为8 nM。与 Ibrutinib相比，Acalabrutinib对ITK、TXK、BMX和TEC等TEC激酶家族成员的靶向特异性分别提高了323倍、94倍、19倍和9倍，且对EGFR无活性 [1]。 Acalabrutinib（ACP-196）在人原代 CLL 细胞的体外信号传导试验中抑制 ERK、IKB 和 AKT 下游靶标的酪氨酸磷酸化。 在人类 CLL NSG 异种移植模型中，Acalabrutinib 表现出靶向作用，包括降低 PLCγ2、ERK 的磷酸化和显着抑制 CLL 细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Acalabrutinib（每天两次，每次 100 mg）评估了小鼠受伤小动脉的血栓形成，表现出对抑制 BTK 的选择性更强，并且对血小板活性几乎没有抑制作用 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30. [2]. Wu J, et al. Acalabrutinib (ACP-196)： a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9：21. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.78 mM)
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|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1482 mL | 10.7409 mL | 21.4818 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1482 mL | 4.2964 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1482 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30.
[2]. Wu J, et al. Acalabrutinib (ACP-196)： a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9：21.
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|
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
