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CBL0137
目录号 : SJ-MX1002 别名 : Curaxin-137; Curaxin 137 纯度：98.92%

CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。

CAS No. :1197996-80-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  620.00
5 mg ¥  2130.00
10 mg ¥  3960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1197996-80-7
分子式
C21H24N2O2
分子量
336.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。
相关靶点
MDM-2/p53；NF-κB；Histone Acetyltransferase
作用通路
Apoptosis；NF-κB Signaling；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
  EC50 EC50
FACT [1] p53 [1] NF-κB [1]
  (Cell-free assay) (Cell-free assay)
  0.37 μM 0.47 μM
体外研究 (In Vitro)

用浓度高于 2.5 μM 的 CBL0137 hydrochloride 处理活细胞会导致其完全死亡。CBL0137 hydrochloride 与吉西他滨联合使用时，不仅 MiaPaCa-2 cells 细胞形成的集落数量减少，而且吉西他滨耐药的 PANC-1 细胞形成的集落数量也会减少 [2]。

用 CBL0137 hydrochloride 治疗人胰腺癌细胞导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平呈剂量依赖性降低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

CBL0137 hydrochloride 单药治疗组和 CBL0137 hydrochloride-吉西他滨联合组样本显示大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失 [2]。

CBL0137 hydrochloride (50 至 60 mg/kg) 的次优剂量和吉西他滨联合使用产生的抗肿瘤活性与 CBL0137 hydrochloride (90 mg/kg) 的最大耐受剂量 (MTD) 所产生的效果相似。CBL0137 hydrochloride 通过耗尽参与转录延伸的活性 FACT 库来抑制 FACT 功能 [2]。

CBL0137 hydrochloride 以每天 30 mg/kg 的无毒剂量口服给药，停药 5 天/停药 2 天，可以抑制结肠细胞系 DLD-1 异种移植模型、肾细胞癌 Caki-1 异种移植模型、黑色素瘤 Mel-7 异种移植模型和来自胰腺导管腺癌患者的手术样本移植模型中的肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1].  Alexander V Gasparian, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.

[3]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
15 mg/mL (44.59 mM) 50 ℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9724 mL 14.8619 mL 29.7239 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9724 mL 5.9448 mL
10 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL
50 mM 0.0594 mL 0.2972 mL 0.5945 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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