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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 50 mg | ¥ 935.00 | |
| 100 mg | ¥ 1175.00 | |
| 500 mg | ¥ 2700.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1231929-97-7
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| 分子式 |
C27H32F2N8
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| 分子量 |
506.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Abemaciclib是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
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| 相关靶点 |
CDK |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5 μM至0.7 μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[2]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6 μM。Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395，260和463 nM [3]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-正常细胞具有特异性[4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Abemaciclib（45mg/kg）与RAD001联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[2]。 Abemaciclib（45或90 mg/kg；口服给药）在A375异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制[3]。 |
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| 参考文献 |
[1] Corona SP, et al. Abemaciclib： a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther. 2018, 12：321-330. [2]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12)：14803-13. [3]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10)：2253-63. [4]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219： in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5)：825-37. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (3.95 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9740 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL | |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9740 mL | 3.9480 mL | |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9870 mL | 1.9740 mL | |
| 50 mM | 0.0395 mL | 0.1974 mL | 0.3948 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Corona SP, et al. Abemaciclib： a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther. 2018, 12：321-330.
[2]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12)：14803-13.
[3]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10)：2253-63.
[4]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219： in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5)：825-37.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
