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Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物，是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂，IC50 值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 1645.00 | |
| 5 mg | ¥ 2465.00 | |
| 10 mg | ¥ 3525.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1443763-60-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H26FN5O4S
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| 分子量 |
559.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物，是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂，IC50 值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Mps1 |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (Mps1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 1161909 是一种有效的 Mps1 抑制剂，IC50<1 nM。 BAY 1161909 也显示出抑制 Hela 细胞增殖的抗肿瘤作用，IC50<400 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Empesertib (BAY1161909) 是一种非常有效的 Mps-1 抑制剂，通过大鼠肝微粒体测定发现大鼠的最大口服生物利用度 (Fmax) 高于 70%，通过狗肝微粒体测定发现狗的最大口服生物利用度 (Fmax) 更高超过 50%，通过人肝微粒体测定发现人类最大口服生物利用度 (Fmax) 高于 60% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7870 mL | 8.9348 mL | 17.8696 mL | |
| 5 mM | 0.3574 mL | 1.7870 mL | 3.5739 mL | |
| 10 mM | 0.1787 mL | 0.8935 mL | 1.7870 mL | |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1787 mL | 0.3574 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
