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2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 545.00 | |
| 10 mg | ¥ 835.00 | |
| 25 mg | ¥ 1915.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
144707-18-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H10O5
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| 分子量 |
270.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。 |
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| 相关靶点 |
SUMO；TAM Receptor
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
sumoylation [1]，IC50: 0.49 nM (Axl) [2]， |
| 体外研究 (In Vitro) |
2-D08通过阻止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上从而来抑制泛素化 [1]。 2-D08以剂量依赖性的方式来降低p-Axl与t-Axl的比值。2-D08对Axl激酶活性的抑制会破坏细胞骨架和肌动蛋白丝，并且在细胞连接处进行重组 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Kim YS, et al. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4)：1094-7. [2]. Fujino N, et al. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype. Lab Invest. 2017 Sep;97(9)：1047-1062. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL | |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3700 mL | 0.7401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Kim YS, et al. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4)：1094-7.
[2]. Fujino N, et al. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype. Lab Invest. 2017 Sep;97(9)：1047-1062.
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COA
