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Dactolisib (BEZ235)
目录号 : SJ-MX0322 别名 : NVP-BEZ235; NVP-BEZ-235; NVP-BEZ 235 中文名称 : 达克利司 纯度：99.70%

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重 ATP 竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib 可诱导自噬并抑制 HIV-1 的复制。

CAS No. :915019-65-7
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
915019-65-7
分子式
C30H23N5O
分子量
469.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重 ATP 竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib 可诱导自噬并抑制 HIV-1 的复制。
相关靶点
PI3K；mTOR；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
p110α [1] p110γ [1] mTOR (p70S6K) [1] p110δ [1] p110β [1] mTOR [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
4 nM 5 nM 6 nM 7 nM 75 nM 20.7 nM
体外研究 (In Vitro)

Dactolisib (BEZ235) 以 ATP 竞争方式有效抑制 PI3K。 Dactolisib (BEZ235) (250 nM) 显著降低 mTOR 活化激酶 p70S6K 的磷酸化水平 [1]。

Dactolisib (BEZ235) 导致 S235/S236P-RPS6 水平减少，IC50 为 6.5 nM [1]。

Dactolisib (BEZ235) 抗 mTOR 的活性使用生化 mTOR K-LISA 试验测定，IC50 为 20.7 nM [1]。

Dactolisib (BEZ235) 对 HCT116、DLD-1 和 SW480 细胞系的 IC50 分别为 14.3±6.4、9.0±1.5 和 12.0±1.6 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Dactolisib (BEZ235) 诱导肿瘤 (69%) 消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。BEZ235 单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效 [1]。

Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg；p.o.) 治疗在散发性 PIK3CA 野生型 CRC 的 GEM 模型中诱导结肠肿瘤消退 [2] 。

Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg) 通过口服法给予 MENX 大鼠，并在处理后 1 或 6 小时处死动物。 与 PEG 处理的大鼠相比，在 Dactolisib (BEZ235) 给药 6 小时后，P-AKT 和 P-S6 的免疫染色显示两种蛋白质显著减少，尤其是 P-S6。 在治疗后 6 小时，Dactolisib (BEZ235) 治疗大鼠的垂体腺瘤具有与安慰剂治疗大鼠的肿瘤显著不同的蛋白质组学特征 [3]。
参考文献

[1]. Maira SM, et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863.

[2]. Roper J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BEZ235 induces tumor regression in a genetically engineered mouse model of PIK3CA wild-type colorectal cancer. PLoS One, 2011, 6(9), e25132.

[3]. Lee M, et al. Targeting PI3K/mTOR Signaling Displays Potent Antitumor Efficacy against Nonfunctioning Pituitary Adenomas. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3204-15.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (12.78 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1297 mL 10.6485 mL 21.2970 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2594 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0648 mL 2.1297 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4259 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.70%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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