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PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 1345.00 | |
| 100 mg | ¥ 3380.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
212631-79-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H14ClF2IN2O2
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| 分子量 |
478.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD184352 (CI-1040)在 U-937 细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡并抑制增殖。 PD184352 (CI-1040) 诱导 PUMA mRNA 和蛋白质水平显著增加 [2]。 用PD184352 (CI-1040) 处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的 ERK 磷酸化：CI-1040（ 1 μM ）在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中分别抑制 99% 和 92% 的 ERK1 和 ERK2 磷酸化 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD184352 (CI-1040)全身给药可以将腺瘤形成减少至三分之一，并显著恢复肺结构。PD184352 (CI-1040)处理的小鼠肺细胞增殖率降低，而对肺细胞的分化没有明显影响 [4]。 CI-1040 (25 mg/kg) 和UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg)的联合治疗显著减少MDA-MB-231，并很大程度上废除植入无胸腺小鼠的MCF7肿瘤生长，而任何单一治疗都没有显著活性。联合用药引起显著的肿瘤细胞死亡，这与ERK1/2的磷酸化和Ki67与CD31的免疫活性降低相一致 [5]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Sebolt-Leopold JS, et al. Blockade of the MAP kinase pathway suppresses growth of colon tumors in vivo. Nat Med, 1999, 5(7), 810-816. [2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10)：1961-8. [3]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16. [4]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo： CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4：24. [5]. Hawkins W, et al. Transient exposure of mammary tumors to PD184352 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Cancer Biol Ther, 2005, 4(11), 1275-84. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0892 mL | 10.4458 mL | 20.8917 mL | |
| 5 mM | 0.4178 mL | 2.0892 mL | 4.1783 mL | |
| 10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0892 mL | |
| 50 mM | 0.0418 mL | 0.2089 mL | 0.4178 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Sebolt-Leopold JS, et al. Blockade of the MAP kinase pathway suppresses growth of colon tumors in vivo. Nat Med, 1999, 5(7), 810-816.
[2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10)：1961-8.
[3]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16.
[4]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo： CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4：24.
[5]. Hawkins W, et al. Transient exposure of mammary tumors to PD184352 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Cancer Biol Ther, 2005, 4(11), 1275-84.
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
