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IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride
目录号 : SJ-MX0611 别名 : IKK-16 hydrochloride; IKK 16 hydrochloride; IKK16 hydrochloride; IKK Inhibitor VII hydrochloride 纯度：99.74%

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。

CAS No. :1186195-62-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1186195-62-9
分子式
C28H30ClN5OS
分子量
520.09
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。
相关靶点
IKK；LRRK2
作用通路
NF-κB Signaling；Autophagy
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
IKK1 [1] IKK2 [1] IKK [1] LRRK2 [2]
200 nM  40 nM 70 nM  50 nM 
体外研究 (In Vitro)

IKK 16 是 IKK2 的有效抑制剂，IC50 值为 40 nM [1]。

IKK 16 是一种富含亮氨酸重复序列激酶 2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。在体外，IKK 16 对 LRRK2 表现出亚微摩尔的 IC50 浓度，低于细胞中 Ser935 磷酸化抑制时观察到的 IC50 浓度。在体外培养的 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 和 A2016T/G2019S 细胞 (IRM) 中，IKK 16 (20 μM) 可以抑制 LRRK2 Ser935 磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

IKK 16 在急性细胞因子释放模型中也显示出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg；sc) 或口服 (30 mg/kg；p.o) 两种给药途径在指定剂量下均可导致 86% (s.c.) 和 75% (p.o.) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg；sc) 在巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜炎模型中也有活性。该模型中对中性粒细胞外渗的最大抑制作用约为 50% [1]。

IKK 16治疗 (1 mg/kg；i.v.) 导致脓毒症小鼠肝脏中 Akt 和 eNOS 的丝氨酸残基磷酸化程度显著增加 (P<0.05) [3]。
参考文献

[1]. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12.

[2]. Hermanson SB, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.

[3]. Coldewey SM, et al. Inhibition of IκB kinase reduces the multiple organ dysfunction caused by sepsis in the mouse. Dis Model Mech. 2013 Jul;6(4):1031-42.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (186.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9227 mL 9.6137 mL 19.2274 mL
5 mM 0.3845 mL 1.9227 mL 3.8455 mL
10 mM 0.1923 mL 0.9614 mL 1.9227 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1923 mL 0.3845 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.74%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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