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SKI II
目录号 : SJ-MX0667 别名 : SphK-I2; SphK I2; SphKI2; SKI-II 纯度：99.49%

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶（sphingosine kinase，SphK）抑制剂，IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖，诱导凋亡，抑制肿瘤生长。

CAS No. :312636-16-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  425.00
50 mg ¥  1690.00
100 mg ¥  2600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
312636-16-1
分子式
C15H11ClN2OS
分子量
302.78
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶（sphingosine kinase，SphK）抑制剂，IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖，诱导凋亡，抑制肿瘤生长。
相关靶点
SphK；Apoptosis；Wnt/β-catenin
作用通路
Immunology/Inflammation；Apoptosis；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50:  0.5 μM（Sphk）[1]
体外研究 (In Vitro)

SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致 [1]。

SKI II通过下调P-gp的表达，及通过下调SPHK1而上调凋亡，可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性 [2]。

SKI II作用于JC细胞，降低S1P形成，IC50为12 μM，这种作用具有浓度依赖性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型，显著降低肿瘤生长，与对照组相比，无明显的毒性或体重减轻 [3]。

SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，通过抑制内源性S1P生成，可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性 [4]。
参考文献

[1]. French KJ, et al. Discovery and evaluation of inhibitors of human sphingosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(18), 5962-5969.

[2]. Zhu ZA, et al. Discovery and evaluation of inhibitors of human sphingosine kinase. Asian Pac J Cancer Prev, 2012, 13(2), 625-631.

[3]. French KJ, et al. Antitumor activity of sphingosine kinase inhibitors. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 596-603. 

[4]. Chiba Y, et al. SKI-II, an inhibitor of sphingosine kinase, ameliorates antigen-induced bronchial smooth muscle hyperresponsiveness, but not airway inflammation, in mice. J Pharmacol Sci, 2010, 114(3), 304-310.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (201.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3027 mL 16.5136 mL 33.0273 mL
5 mM 0.6605 mL 3.3027 mL 6.6055 mL
10 mM 0.3303 mL 1.6514 mL 3.3027 mL
50 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6605 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.49%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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