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Buparlisib (BKM120，NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂，作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ，IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1020.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 | |
| 100 mg | ¥ 2180.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
944396-07-0
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| 分子式 |
C18H21F3N6O2
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| 分子量 |
410.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Buparlisib (BKM120，NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂，作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ，IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。 |
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| 相关靶点 |
PI3K；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Buparlisib (NVP-BKM120) 对 I 类 PI3K 具有 50-300 nM 的活性，包括最常见的 p110α 突变体。此外，NVP-BKM120 对 III 类和 IV 类 PI3K 的效力较低，其中观察到对 VPS34、mTOR、DNAPK 和 PI4K 的抑制作用分别为 2、5、>5 和 >25 μM [1]。 Buparlisib (NVP-BKM120) 以剂量和时间依赖性方式诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡。浓度≥10 μM 的 Buparlisib (NVP-BKM120) 在 24 小时时在所有测试的 MM 细胞系中诱导显着的细胞凋亡（与对照相比，P<0.05）。因此，如果没有特别说明，以下实验均选择 10 μM Buparlisib (NVP-BKM120) 和 24 小时处理。 Buparlisib (NVP-BKM120) 治疗在所有测试的 MM 细胞系中导致剂量依赖性生长抑制。 Buparlisib (NVP-BKM120) IC50 在测试的 MM 细胞中有所不同。在 24 小时处理时，ARP-1、ARK 和 MM.1R 的 IC50 介于 1 和 10 μM 之间，而 MM.1S 的 IC50 小于 1 μM，U266 的 IC50 介于 10 和 100 μM 之间。总之，NVP-BKM120 治疗以剂量和时间依赖性方式导致 MM 细胞生长抑制和凋亡[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 A2780 异种移植肿瘤中，3、10、30、60 和 100 mg/kg 的 Buparlisib (NVP-BKM120) 口服给药导致 pAKTSer473 的剂量依赖性调节。 在 3 和 10 mg/kg 时观察到 pAKTSer473 的部分抑制，在 30、60 或 100 mg/kg 的剂量下观察到接近完全的抑制。 血浆和肿瘤药物暴露对 pAKT（标准化为总 AKT）的抑制作用良好[1]。 与对照小鼠相比，接受 Buparlisib (NVP-BKM120)（5 μM/kg/天，持续 15 天）治疗的小鼠的肿瘤负荷显着降低，测量为肿瘤体积（P<0.05）和循环人κ链水平（ P<0.05)。 此外，NVP-BKM120 治疗显着延长了荷瘤小鼠的生存期（P<0.05）[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Burger MT, et al. Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 26;2(10)：774-9. [2]. Zheng Y, et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity. J Mol Med (Berl). 2012 Jun;90(6)：695-706. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16 mg/mL (38.99 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4367 mL | 12.1835 mL | 24.3671 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4367 mL | 4.8734 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2184 mL | 2.4367 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2437 mL | 0.4873 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Burger MT, et al. Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 26;2(10)：774-9.
[2]. Zheng Y, et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity. J Mol Med (Berl). 2012 Jun;90(6)：695-706.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
