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STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂，不影响其激酶活性；STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 880.00 | |
| 50 mg | ¥ 1580.00 | |
| 100 mg | ¥ 2520.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
307543-71-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H11NO3S2
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| 分子量 |
317.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂，可以剂量依赖的抑制 XBP-1切割，但不影响其激酶活性；STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
IRE1；
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IRE1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外和体内的内质网应激后，STF-083010抑制IRE1核酸内切酶活而不影响其激酶活性。STF-083010治疗在人体MM异种移植模型中表现出显著的抗骨髓瘤活性。同样地，与其它类似的分离细胞群相比，STF-083010对新鲜分离的人CD138 MM细胞具有优先毒性。在确认这一新型IRE1抑制剂的基础上，提出IRE1-XBP1轴为抗癌疗法有希望的靶点（尤其是在MM情况下）[1]。 与之形成鲜明对比，在癌症的治疗中，当期望肿瘤细胞凋亡时，治疗策略试图刺激ER应激以杀死癌细胞。例如，其增强暴露于STF083010的人多发性骨髓瘤细胞的死亡，并增强硼替佐米治疗的人类胰腺癌细胞系的死亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小分子STF083010通过影响IRE1活性的化合物高通量筛选鉴定，能够直接抑制IRE1的核酸内切酶功能，而不影响其激酶活性。携带皮下异种移植物的小鼠接受治疗后导致肿瘤缩小。从癌症患者收获的多发性骨髓瘤细胞在暴露于STF083010后死亡，STF083010抗骨髓瘤的治疗潜力得到令人信服的证明 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4)：1311-4. [2]. Kraskiewicz H, et al.. InterfERing with endoplasmic reticulum stress. Trends Pharmacol Sci. 2012 Feb; 33 (2):53-63. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (198.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1508 mL | 15.7540 mL | 31.5080 mL | |
| 5 mM | 0.6302 mL | 3.1508 mL | 6.3016 mL | |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5754 mL | 3.1508 mL | |
| 50 mM | 0.0630 mL | 0.3151 mL | 0.6302 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4)：1311-4.
[2]. Kraskiewicz H, et al.. InterfERing with endoplasmic reticulum stress. Trends Pharmacol Sci. 2012 Feb; 33 (2):53-63.
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COA
