Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯，也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
| Cas No. |
134523-03-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C66H68CaF2N4O10
|
|||||
| 分子量 |
1155.34
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯，也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；肿瘤
|
| IC50 & Target |
HMG-CoA reductase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Atorvastatin Calcium 以浓度和时间依赖的方式抑制 pre-proET-1 mRNA 表达 (60-70％最大抑制)，并减少免疫反应 ET-1 的水平 (25-50％)，在氧化的低密度脂蛋白 (1-50 mg/mL) 存在下保持这种抑制效果 [1]。 在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium 显著降低了血管紧张素 II 诱导和表皮生长因子诱导的 ROS 产生。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium下调 NAD (P) H 氧化酶亚基 NOX1 的 mRNA 的表达，而 p22phox 的 mRNA 的表达没有显著改变 [2]。 在单核细胞和血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium (0.1 μM) 显著减少血管紧张素II和肿瘤坏死因子-α 诱导的 NF-κB 活化。在 Ang II 刺激的细胞中，Atorvastatin Calcium (1 μM) 减弱 Ang II 和肿瘤坏死因子-α 诱导的 MCP-1 的表达，被 Mevalonate 逆转 [3]。 Atorvastatin Calcium 和 Gemfibrozil 的代谢产物，而不是母体药物，是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 statin 处理过的大鼠中，Atorvastatin Calcium 降低 p22phox 和 NOX1 血管 mRNA 的表达，提高主动脉过氧化氢酶的表达 [2]。 在胆固醇喂养的兔子中，Atorvastatin Calcium 抑制人 C 反应蛋白的血清水平的增加。在高胆固醇血症的瓣叶，Atorvastatin Calcium 抑制骨桥蛋白的表达的增加 [5]。 Atorvastatin Calcium (20-30 mg/kg；灌胃法；每天一次；持续 28 天；ApoE-/- 小鼠) 治疗可显著降低内质网 (ER) 应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及 Caspase12 和 Ang II 诱导的 ApoE-/-小鼠中的 Bax。 在 Atorvastatin Calcium 治疗后，IL-6、IL-8、IL-1β 等促炎细胞因子均受到显著抑制 [6]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (86.55 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8655 mL | 4.3277 mL | 8.6555 mL | |
| 5 mM | 0.1731 mL | 0.8655 mL | 1.7311 mL | |
| 10 mM | 0.0866 mL | 0.4328 mL | 0.8655 mL | |
| 50 mM | 0.0173 mL | 0.0866 mL | 0.1731 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
