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LDN-193189
目录号 : SJ-MX0238 别名 : DM-3189; DM 3189; DM3189; LDN 193189; LDN193189 纯度：99.56%

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM，作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。

CAS No. :1062368-24-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1062368-24-4
分子式
C25H22N6
分子量
406.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM，作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。
相关靶点

TGF-β Receptor；Organoid
作用通路

TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
ALK1 [1] ALK2 [1] ALK3 [1] ALK6 [1] ALK2 [2] ALK3 [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay in C2C12 cell in C2C12 cell
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM 5 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM [1]。
LDN-193189 对激活素和 TGF-β I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 有弱作用，IC50 值为 ≥ 500 nM [1]。
LDN-193189 与 ActRIIA 结合的 Kd 值为 14 nM [2]。
LDN-193189（0.5 μM；30 分钟）靶向 GDF8 诱导的 Smad2/3 信号传导和肌源性转录因子的抑制 [2]。
LDN-193189 (0.05、0.5、5 μM) 有效抑制 GDF8 诱导的 Smad3/4 报告基因活性[2]。
LDN-193189 (0-5 μM) 可挽救用 GDF8 处理的成肌细胞中的肌肉生成 [2]。
体内研究 (In Vivo)

LDN-193189 (腹腔注射；3 mg/kg；单次) 显示异位骨化和功能障碍减少 [1]。

LDN-193189 (腹腔注射；3 mg/kg；每日；持续 35 天) 可能会影响乳腺癌细胞与骨环境之间的相互作用 [3]。
参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.  

[2]. Daniel Horbelt, et al. Small molecules dorsomorphin and LDN-193189 inhibit myostatin/GDF8 signaling and promote functional myoblast differentiation. J Biol Chem. 2015 Feb 6;290(6):3390-404. 

[3]. Julien Vollaire, et al. The Bone Morphogenetic Protein Signaling Inhibitor LDN-193189 Enhances Metastasis Development in Mice. Front Pharmacol. 2019 Jun 19;10:667. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） Others
pH=2 with HCl：1.5 mg/mL (3.69 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.56%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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