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WAY-316606是一种分泌型 Frizzled-Related Protein-1 (sFRP-1) 抑制剂，是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 1840.00 | |
| 50 mg | ¥ 3080.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
915759-45-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19F3N2O4S2
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| 分子量 |
448.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WAY-316606是一种分泌型 Frizzled-Related Protein-1 (sFRP-1) 抑制剂，是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
sFRP-1
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.5 μM (sFRP-1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
WAY-316606 与分泌的卷曲相关蛋白 (sFRP)-1 抑制剂结合（KD=0.08 μM），并抑制 sFRP-1（EC50=0.65 μM）。 WAY-316606 也与 sFRP-2 结合，尽管 KD相对弱10倍以上， 为 1 μM 。 采用荧光探针化合物和纯化的人 sFRP-1 蛋白以竞争结合形式，通过荧光偏振结合测定得出，WAY-316606 的 IC50 为 0.5 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在新生儿鼠颅骨测定中显示WAY-316606 会增加骨形成。 WAY-316606 以剂量依赖性方式将总骨面积增加高达 60%，EC50 约为 1 nM。 WAY-316606 具有良好的水溶性，对细胞色素 p450 同工酶（3A4、2D6、2C9）有中到低的抑制作用，在大鼠和人肝微粒体中具有良好的稳定性（每个物种中 t1/2>60 分钟）。 在雌性 Sprague-Dawley 大鼠中，WAY-316606 在单次静脉推注剂量 (2 mg/kg) 后表现出高血浆清除率 (77 mL/min/kg，大于肝血流量)，这导致血浆中药物暴露迅速下降 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Moore, WJ, et al. Modulation of Wnt Signaling Through Inhibition of Secreted Frizzled-Related Protein I (sFRP-1) with N-Substituted Piperidinyl Diphenylsulfonyl Sulfonamides. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(1), 105-116. [2]. Bodine PV, et al. A small molecule inhibitor of the Wnt antagonist secreted frizzled-related protein-1 stimulates bone formation. Bone. 2009 Jun;44(6)：1063-8. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (200.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2298 mL | 11.1488 mL | 22.2975 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2298 mL | 4.4595 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1149 mL | 2.2298 mL | |
| 50 mM | 0.0446 mL | 0.2230 mL | 0.4460 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Moore, WJ, et al. Modulation of Wnt Signaling Through Inhibition of Secreted Frizzled-Related Protein I (sFRP-1) with N-Substituted Piperidinyl Diphenylsulfonyl Sulfonamides. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(1), 105-116.
[2]. Bodine PV, et al. A small molecule inhibitor of the Wnt antagonist secreted frizzled-related protein-1 stimulates bone formation. Bone. 2009 Jun;44(6)：1063-8.
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
