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Grazoprevir
目录号 : SJ-MA0094 别名 : MK-5172; MK 5172; MK5172 中文名称 : 格佐匹韦 纯度：99.51%

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂，作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

CAS No. :1350514-68-9
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1350514-68-9
分子式
C38H50N6O9S
分子量
766.90
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂，作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
相关靶点

HCV Protease；HCV；SARS-CoV
作用通路

Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
感染
IC50 & Target
Ki Ki Ki  Ki  Ki
gt1b [1] gt1a [1] gt2a [1]  gt2b [1]  gt3a [1]
0.01±<0.01 nM 0.01±0.01 nM 0.08±0.02 nM  0.15±0.06 nM  0.90±0.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在生物化学分析中，Grazoprevir (MK-5172) 对一组主要基因型和具有常见抗性突变的变体有效，Ki 为 0.01±<0.01 nM (gt1b)，0.01±0.01 nM (gt1a)，0.08±0.02 nM (gt2a)，0.15±0.06nM (gt2b)，0.90±0.2nM (gt3a)，0.07±0.01nM (gt1bR155K)，0.14±0.03nM (gt1bD168V)，0.30±0.04nM (gt1bD168Y)，5.3±0.9nM (gt1bA156T) 和 12±2nM (gt1bA156V) [1]。

在复制子测定中，Grazoprevir 显示针对基因型 1a，1b 和 2a 的亚纳摩尔至低纳摩尔 EC50，对于 gt1bcon1，gt1a 和 gt2a，EC50 分别为0.5±0.1 nM，2±1 nM 和 2±1 nM [1]。

Grazoprevir 对一组 HCV 复制突变体 NS5A (Y93H)，NS5B 核苷 (S282T) 和 NS5B (C316Y) 有效，EC50 分别为 0.7±0.3 nM，0.3±0.1 nM 和 0.4±0.2 [1]。

Grazoprevir (MK-5172) 保持对 gt 3a 酶以及广泛的突变酶组的优异效力，在复制子系统中具有优异的效力 [gt1b IC50（50％NHS）= 7.4nM； gt1a IC50（40％NHS）= 7 nM]，显示出优异的大鼠肝脏暴露 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在体内， 证明 Grazoprevir (MK-5172) 对慢性 HCV 感染的黑猩猩有效 [1]。

当给狗服用时，Grazoprevir (MK-5172) 显示出 5 mL/min/kg 的低清除率和 i.v. 给药后 3 小时的半衰期，并且在 1 mg/kg 口服后具有良好的血浆暴露 (AUC=0.4 μM h) 剂量 [2]。

狗肝活检研究表明，口服 1 mg/kg 剂量后 Grazoprevir 在 24 小时时间点的肝脏浓度为 1.4 μM。 与其在大鼠中的行为相似，Grazoprevir 在狗口服给药后 24 小时表现出有效分配到肝组织中并保持较高的肝脏浓度 (相对于效力) [2]。
参考文献

[1]. Summa V, et al. MK-5172, a selective inhibitor of hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug;56(8):4161-7.  

[2]. Harper S, et al. Discovery of MK-5172, a Macrocyclic Hepatitis C Virus NS3/4a Protease Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Mar 2;3(4):332-6.  

[3]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (130.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3040 mL 6.5198 mL 13.0395 mL
5 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6079 mL
10 mM 0.1304 mL 0.6520 mL 1.3040 mL
50 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2608 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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