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P5091 (P005091)
目录号 : SJ-MX0388 别名 : P005091; P-005091; P 005091; P 5091; P-5091 纯度：99.24%

P5091 (P005091) 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。

CAS No. :882257-11-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  245.00
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  605.00
50 mg ¥  1880.00
100 mg ¥  2815.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
882257-11-6
分子式
C12H7Cl2NO3S2
分子量
348.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

P5091 (P005091) 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。
相关靶点
Deubiquitinase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

EC50: 4.2 μM (USP7) [1]
体外研究 (In Vitro)

P591 是一种三取代噻吩，具有介导抗 USP7 活性的二氯苯硫基、硝基和乙酰基取代基。 P591 表现出针对 USP7 的有效、特异性和选择性去泛素化活性。相反，P591 不抑制其他 DUB 或测试的其他半胱氨酸蛋白酶家族 (EC50 > 1 mM)。 P591 以浓度依赖性方式抑制 HA-UbVME 对 USP7 的标记。 P591 以剂量依赖性方式抑制 USP7 介导的高分子量多聚泛素链切割。此外，P591 抑制 USP7 而非 USP2 或 USP8 介导的多聚 K48 连接的泛素链的切割。 P591 对 USP7 的抑制诱导 HDM2 多泛素化并加速 HDM2 的降解。 P591 抑制 USP7 去泛素化活性，而不阻断 MM 细胞中的蛋白酶体活性。 P591 抑制 MM 细胞的生长并克服硼替佐米耐药性。 P591 诱导各种 MM 细胞系的活力呈剂量依赖性降低，包括对常规疗法地塞米松 (Dex) (MM.1R)、阿霉素 (Dox-4) 或美法仑 (LR5) 耐药的细胞系 (IC50 范围 6-14 μM)。 P591 克服了骨髓基质细胞诱导的 MM 细胞生长。 P591 下调 HDM2 和 HDMX，以及上调 p53 和 p21 水平。总体而言，P591 诱导的细胞毒性部分通过 HDM2-p21 信号轴介导，尽管 p53 响应 P591 处理而上调，但 P591 的细胞毒活性不依赖于 p53 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在动物肿瘤模型研究中，P591 具有良好的耐受性，可抑制肿瘤生长并延长生存期。将 P591 与来那度胺、HDAC 抑制剂 SAHA 或地塞米松联合使用可触发协同抗 MM 活性 [1]。
参考文献

[1]. Chauhan D, et al. A small molecule inhibitor of ubiquitin-specific protease-7 induces apoptosis in multiple myeloma cells and overcomes bortezomib resistance. Cancer Cell. 2012 Sep 11;22(3):345-58. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (71.79 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8717 mL 14.3587 mL 28.7175 mL
5 mM 0.5743 mL 2.8717 mL 5.7435 mL
10 mM 0.2872 mL 1.4359 mL 2.8717 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2872 mL 0.5743 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.24%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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