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LDN-193189 dihydrochloride
目录号 : SJ-MX0238A 别名 : DM-3189 dihydrochloride; DM 3189 dihydrochloride; DM3189 dihydrochloride; LDN 193189 dihydrochloride; LDN193189 dihydrochloride 纯度：99.79%

LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。

CAS No. :1435934-00-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1435934-00-1
分子式
C25H24Cl2N6
分子量
479.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
相关靶点
TGF-β Receptor；Organoid
作用通路
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
ALK1 [1] ALK2 [1] ALK3 [1] ALK6 [1] ALK2 [2] ALK3 [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay in C2C12 cell in C2C12 cell
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM 5 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

LDN-193189 dihydrochloride 抑制 BMP4 介导的 Smad1、Smad5 和 Smad8 活化，比 dorsomorphin 更有效 (IC50=5 nM 对 470 nM)，同时对 BMP 信号传导的选择性与 TGF-β 信号传导相比高 200 倍。 LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 和 TGF-β I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 的转录活性 [2]。

LDN-193189 dihydrochloride 阻断由组成型活性 ALK2R206H 或 ALK2Q207D 突变蛋白诱导的转录活性。 这些发现表明 LDN-193189 dihydrochloride 可能影响 BMP 诱导的成骨细胞分化。 事实上，即使在 BMP 刺激后 12 小时给药 LDN-193189 dihydrochloride 也能抑制 BMP4 对 C2C12 细胞中碱性磷酸酶活性的诱导，表明成骨分化需要持续的 BMP 信号传导活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

每天两次腹膜内注射 LDN-193189 dihydrochloride (3 mg/kg)， 在前 5 周后，对照载体和 LDN-193189 dihydrochloride 处理的小鼠之间的生长速率没有显著差异，但在处理后 6 和 7 周后检测到生长速率的差异 [3]。

从 PCa-118b 肿瘤中分离细胞并皮下注射到 SCID 小鼠中 (每只小鼠 1×106 个细胞)。 LDN-193189 dihydrochloride 或载体在肿瘤细胞注射后 5 天 (可触及肿瘤之前) 对小鼠进行给药，然后根据肿瘤大小衡量，这两组之间平均生长速率的差异在治疗后 6 周和 7 周时比较显著。 在第 7 周研究结束时，肿瘤重量也显示出显著差异。肿瘤的 X 射线显示，与对照组相比，LDN-193189 dihydrochloride 治疗组的肿瘤异位骨体积和骨密度降低 [3]。

LDN-193189 dihydrochloride 通过抑制骨形态生成蛋白 (BMP)6 诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响 [4]。
参考文献

[1]. Sanvitale CE,  et al. A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721. 

[2].Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.

[3]. Lee YC, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.

[4]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
19 mg/mL (39.63 mM) 超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
52 mg/mL (108.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0859 mL 10.4297 mL 20.8594 mL
5 mM 0.4172 mL 2.0859 mL 4.1719 mL
10 mM 0.2086 mL 1.0430 mL 2.0859 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4172 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.79%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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