β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Topoisomerase;Autophagy;Apoptosis
Topoisomerase I [1]
β-Lapachone 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。 β-Lapachone (25 μM) 抑制喜树碱诱导的 DNA 切割 [1]。
β-Lapachone (10-40 μM) 显著降低 CHO 细胞的集落形成能力,并且在 S 期具有细胞毒性。 高于 10 μM 的 β-Lapachone 会导致 CHO 细胞中的大量 DNA 链断裂 [2]。
β-Lapachone (0.066%) 可改善顺铂诱导的肾损伤,当与顺铂联合使用时,对小鼠的影响更为显著。 β-Lapachone 增加小鼠中 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物的表达 [3]。
[1]. Li CJ, et al. beta-Lapachone, a novel DNA topoisomerase I inhibitor with a mode of action different from camptothecin. J Biol Chem. 1993 Oct 25;268(30):22463-8.
[2]. Vanni A, et al. DNA damage and cytotoxicity induced by beta-lapachone: relation to poly(ADP-ribose) polymerase inhibition. Mutat Res. 1998 Jun 5;401(1-2):55-63.
[3]. Kim TW, et al. β-Lapachone enhances Mre11-Rad50-Nbs1 complex expression in cisplatin-induced nephrotoxicity. Pharmacol Rep. 2016 Feb;68(1):27-31.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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