Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1300.00 | |
| 25 mg | ¥ 2220.00 | |
| 50 mg | ¥ 3300.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 720.00 |
| Cas No. |
867160-71-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H23N5O
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| 分子量 |
421.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IGF-1R；Insulin Receptor
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Linsitinib (OSI-906) 抑制 IGF-1R 自磷酸化和下游信号蛋白 Akt、ERK1/2 和 S6 激酶的激活，IC50 为 0.028 至 0.13 μM。Linsitinib 通过与 C-螺旋相互作用实现目标蛋白的中间构象 [1]。 Linsitinib (OSI-906) 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。Linsitinib 在 1 μM 浓度下完全抑制 IR 和 IGF-1R 磷酸化。Linsitinib 抑制多种肿瘤细胞系，包括非小细胞肺癌和结直肠癌 (CRC) 的增殖 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 IGF-1R 驱动的异种移植小鼠模型中，Linsitinib (OSI-906) 抑制肿瘤生长，在 75 mg/kg 的剂量下能够 100% TGI 和 55% 消退，而在 25 mg/kg 剂量下能够引起 60% TGI 和无消退 [1]。 Linsitinib (OSI-906) 给药可诱导狗、大鼠和小鼠产生不同的消除半衰期，消除半衰期分别为 1.18 小时、2.64 小时和 2.14 小时。在雌性 Sprague-Dawley 大鼠和雌性 CD-1 小鼠中，每天一次不同单剂量的 Linsitinib 给药表明，Vmax 与 Linsitinib 剂量不成正比。在给药 12 天后，Linsitinib 以 25 mg/kg 的剂量提高血糖水平。在 IGF-1R 驱动的全长人类 IGF-1R (LISN) 异种移植小鼠模型中，单剂量服用 75 mg/kg 的 Linsitinib 可在 4 至 24 小时内最大程度地抑制 IGF-1R 磷酸化 (80%)，血浆药物浓度为 26.6-4.77 μM [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL | |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL | |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL | |
| 50 mM | 0.0475 mL | 0.2373 mL | 0.4745 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
