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Tucidinostat (Chidamide)
目录号 : SJ-MX0447 别名 : HBI-8000; HBI 8000; HBI8000; CS 055; CS-055; CS055 中文名称 : 西达本胺 纯度：97.27%

Tucidinostat (Chidamide；HBI-8000；CS-055) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱，IC50 值分别为 733 nM，432 nM，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

CAS No. :1616493-44-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1410.00
50 mg ¥  2250.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1616493-44-7
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tucidinostat (Chidamide；HBI-8000；CS-055) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱，IC50 值分别为 733 nM，432 nM，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC 3 [1] HDAC10 [1] HDAC1 [1] HDAC2 [1] HDAC11 [1] HDAC8 [1]
Cel-free assay Cel-free assay Cel-free assay Cel-free assay Cel-free assay Cel-free assay
67 nM 78 nM 95 nM 160 nM 432 nM 733 nM
体外研究 (In Vitro)

Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的、可口服的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1/2/3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC50 为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 (IC50，分别为 733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响（IC50>30 μM）[1]。

Tucidinostat 显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI50 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。 此外，Tucidinostat 对来自人胎肾 (CCC-HEK) 和肝脏 (CCCHEL) 的正常细胞的毒性较低 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Tucidinostat (12.5-50 mg/kg；口服) 剂量依赖性地降低携带 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显体重损失 [1]。

在小鼠结肠癌 HCT-8 移植瘤模型中，Chidamide 具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg 的 Chidamide 可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide 的给药浓度为 50 mg/kg 时，相较于对照药物组 5-FU (20 mg/kg) 和 MS-275 组 (25 mg/kg) 具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide 耐受良好 [1]。
参考文献

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41 mg/mL (105.02 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5614 mL 12.8070 mL 25.6141 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.27%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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