如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride是一种选择性的，不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂，IC50 为<20 nM， Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AmL) 干细胞，显著降低肿瘤细胞负荷，同时增加 AmL 小鼠模型的存活时间。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 350.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1660.00 | |
| 25 mg | ¥ 2765.00 | |
| 50 mg | ¥ 4020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1431326-61-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H24Cl2N2
|
|||||
| 分子量 |
303.27
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride是一种选择性的，不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂，IC50 为<20 nM， Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AmL) 干细胞，显著降低肿瘤细胞负荷，同时增加 AmL 小鼠模型的存活时间。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Demethylase
|
| 作用通路 |
Epigenetics
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: <20 nM (LSD1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Iadademstat dihydrochloride 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂，通过与黄素腺嘌呤核苷酸 (FAD) 辅因子的不可逆结合使 KDM1A 失活。 与 MAO 酶相比，Iadademstat 对 KDM1A 具有非常高的选择性，对 KDM1B 具有高选择性，并且在混合谱系白血病 (MLL) 易位急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化和集落形成试验中具有亚纳摩尔细胞活性 [1]。 在 THP-1 (mLL-AF9) 细胞中，Iadademstat dihydrochloride 导致 me2H3K4 在 KDM1A 靶点以时间和剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。Iadademstat dihydrochloride 也会诱导 THP-1 中细胞凋亡，并抑制 MV(4;11) (mLL-AF4) 细胞的增殖和菌落形成。虽然 MLL 易位细胞特别敏感，但其他急性白血病 (AL) 细胞系也对 Iadademstat dihydrochloride 有反应 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在啮齿动物 MV (4;11) 异种移植物中，Iadademstat dihydrochloride (<0.020 mg/kg；p.o.) 导致肿瘤生长显著减少 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (19.78 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
61 mg/mL (201.14 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2974 mL | 16.4870 mL | 32.9739 mL | |
| 5 mM | 0.6595 mL | 3.2974 mL | 6.5948 mL | |
| 10 mM | 0.3297 mL | 1.6487 mL | 3.2974 mL | |
| 50 mM | 0.0659 mL | 0.3297 mL | 0.6595 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
