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Duvelisib (IPI-145；INK1197) 是首个 PI3K-δ 和 PI3K-γ 双效抑制剂，在无细胞试验中抑制 PI3K-δ 和 PI3K-γ 的 Ki 和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Duvelisib (IPI-145) 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 530.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1201438-56-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H17ClN6O
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| 分子量 |
416.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Duvelisib (IPI-145；INK1197) 是首个 PI3K-δ 和 PI3K-γ 双效抑制剂，在无细胞试验中抑制 PI3K-δ 和 PI3K-γ 的 Ki 和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Duvelisib (IPI-145) 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在存在或不存在 IPI-145 的情况下，用抗 IgM 和抗 CD40 抗体刺激人外周血 CD19+ B 细胞 96 小时。 结果发现 IPI-145 抑制人 B 细胞增殖，平均 IC50 值为 0.5 nM。 为了测试 IPI-145 对 T 细胞增殖的影响，在 IPI-145 存在或不存在的情况下，用伴刀豆球蛋白 A (ConA) 刺激人外周血 CD3+ T 细胞 72 小时。 结果发现 IPI-145 抑制受刺激 T 细胞的增殖，平均 IC50 值为 9.5 nM。 这些数据表明 IPI-145 可以抑制 B 和 T 细胞增殖 [1]。 Duvelisib (IPI-145) 通过抑制 AKT 和 MAPK 的活性，在原发性 AML 细胞中具有抗增殖活性。 用 Duvelisib 预处理 AML 细胞可抑制 AML 前体细胞向骨髓基质细胞的粘附和迁移 [2]。 体外试验表明，IPI-549 阻断免疫抑制性 M2 鼠巨噬细胞极化以响应 IL-4 和 MCSF1 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
IPI-145 在 10 和 5 mg/kg 剂量组中显著抑制中性粒细胞迁移，但在 2.5 和 1 mg/kg 的较低剂量下没有。 在 IPI-145 (10 mg/kg) 剂量组的所有动物均显示中性粒细胞迁移显著减少，而 5 和 2.5 mg/kg 剂量组的动物变化比较大，在 1 mg/kg 时几乎没有抑制作用 [1]。 在大鼠 CIA 模型中，IPI-145 (0.1 mg/kg~10 mg/kg) 对平均踝关节直径的剂量反应性减小。 从第 11 天到第 17 天，IPI-145 治疗的所有动物组均与患病 (载体) 对照组显著不同，用 IPI-145 治疗的动物脚踝肿胀的减少范围为 25% 至 89%，并且与载体相比具有统计学意义，但最低剂量 (0.1 mg/kg) 除外。 在同一项研究中，使用 TNF 抑制剂依那西普 (10 mg/kg) 作为阳性对照的治疗使踝部直径曲线下面积 (AUC) 相对于载体减少了 70% [1]。 用 IPI-549 治疗的小鼠在多个模型中表现出显著的肿瘤生长抑制。 阐明肿瘤生长抑制机制的研究表明，IPI-549 影响抑制性骨髓细胞数量和/或功能，导致细胞毒性 T 细胞数量和活性增加。 裸鼠或 CD8 T 细胞耗竭小鼠研究表明 T 细胞依赖于 IPI-549 介导的肿瘤生长抑制。 最后，IPI-549 联合免疫检查点抑制剂或化疗后的体内研究表明，与单一疗法相比，肿瘤生长抑制增加 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (201.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3989 mL | 11.9944 mL | 23.9889 mL | |
| 5 mM | 0.4798 mL | 2.3989 mL | 4.7978 mL | |
| 10 mM | 0.2399 mL | 1.1994 mL | 2.3989 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2399 mL | 0.4798 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
