BPTES 是一种有效的选择性 Glutaminase GLS1 (KGA) 抑制剂，其 IC50 为 0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES 对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对 γ 谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
| Cas No. |
314045-39-1
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| 分子式 |
C24H24N6O2S3
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| 分子量 |
524.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BPTES 是一种有效的选择性 Glutaminase GLS1 (KGA) 抑制剂，其 IC50 为 0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES 对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对 γ 谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 |
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| 相关靶点 |
Glutaminase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.16 μM (Glutaminase GLS1，KGA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BPTES (10 µM) 对 PDAC 细胞增殖有抑制作用 [1]。 BPTE 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长，而不诱导凋亡。BPTES (10 µM) 降低 WT 和突变 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性，BPTES 也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸和 α-KG 水平，增加糖酵解中间产物，同时使总 2-HG 水平不受影响 [2]。 BPTES (10 µM) 与 5-FU (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中显示出明显的协同抗癌作用，并且不仅在 EKVX 和 A549 中，而且在大多数 NSCLC 细胞系中产生生长抑制反应 [3]。 BPTES (10 µM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。 BPTES 治疗在常氧条件下减少了约 30% 的 ATP 产生，并且在 EKVX 的缺氧条件下观察到 ATP 产生额外减少了 10% [4] 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BPTES-NPs (BPTES nanoparticles；1.2 mg BPTES in 100 µL nanoparticles； i.v.) 显著减弱患者胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长 [1]。 在 LAP/MYC 小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg； i.p.) 延长存活期，而对 MYC，GLS 或 GLS2 水平没有显著作用。在负荷 P493 肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse；i.p.) 也会抑制肿瘤细胞生长 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (190.59 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL | |
| 5 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8118 mL | |
| 10 mM | 0.1906 mL | 0.9530 mL | 1.9059 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1906 mL | 0.3812 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
