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Domatinostat (4SC-202)
目录号 : SJ-MX0472 别名 : 4SC-202 free base; 4SC 202 free base; 4SC202 free base 纯度：99.08%

Domatinostat (4SC-202) 是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM。Domatinostat (4SC-202) 也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1，LSD1) 表现出抑制活性。

CAS No. :910462-43-0
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规格 价格 货期
2 mg ¥  475.00
5 mg ¥  720.00
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50 mg ¥  3455.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
910462-43-0
分子式
C23H21N5O3S
分子量
447.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Domatinostat (4SC-202) 是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM。Domatinostat (4SC-202) 也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1，LSD1) 表现出抑制活性。
相关靶点
Apoptosis；HDAC
作用通路
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC3 [1] HDAC2 [1] HDAC1 [1] HDAC11 [1] HDAC5 [1] HDAC10 [1] HDAC9 [1]
0.57 μM 1.12 μM 1.2 μM 9.7 μM 11.3 μM 21 μM 50 μM
体外研究 (In Vitro)

在 HeLa 细胞中，4SC-202 诱导组蛋白 H3 高度乙酰化，EC50 为 1.1 μM。4SC-202 通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202 对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为 0.7 μM [1]。

Domatinostat (4SC-202) 显著降低所有上皮和间充质 UC 细胞系的增殖 (IC50：0.15-0.51 μM)，抑制克隆形成并诱导半胱天冬酶活性 [2]。

 Domatinostat 诱导的细胞毒性随着血清饥饿、AKT 抑制或 CRC 细胞中的 AKT1-shRNA 敲低而显著增强。另一方面，组成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表达降低了 Domatinostat 在 HT-29 细胞中的敏感性。值得注意的是，低浓度的 Domatinostat 可增强奥沙利铂诱导的体外抗 CRC 活性 [3]。

Domatinostat (4SC-202) 处理可诱导针对已建立的 HCC 细胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者来源的原发性 HCC 细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat 可诱导凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 激活，导致其易位至线粒体并与 Cyp-D 发生物理关联 [4]。
体内研究 (In Vivo)

口服灌胃 Domatinostat (4SC-202) 可抑制裸鼠 HT-29 异种移植物生长，与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强 [3]。
参考文献

[1]. S.W.Henning, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor.

[2]. Pinkerneil M, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798.

[3]. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67.

[4]. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
89 mg/mL (198.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.08%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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