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NU7441 (KU-57788)
目录号 : SJ-MX0194 别名 : NU-7441; NU 7441; KU 57788; KU57788 纯度：99.84%

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

 

CAS No. :503468-95-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
503468-95-9
分子式
C25H19NO3S
分子量
413.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

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建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
相关靶点
DNA-PK；CRISPR/Cas9
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50  
DNA-PK [1] mTOR [1] PI3K [1] CRISPR/Cas9 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay  
14 nM 1.7 μM 5 μM  
体外研究 (In Vitro)

NU7441 (0.3 μM) 在用低 LET 和高 LET 辐射照射的非小细胞肺癌细胞中诱导放射增敏，并且在照射的细胞中未显示双链断裂修复抑制。 NU7441 (3 μM) 显示持续的 γ-H2AX 信号显著增加。 NU7441 (0.3 μM) 引起显著的 G2/M 阻滞和 DNA 片段化的显著增加，并增强辐照的 H1299 细胞中的细胞衰老 [1]。

NU7441 (0.5 至 10 μM) 剂量和时间依赖性地抑制肝癌 HepG2 细胞的生长。 NU7441 减少肝癌细胞中的 pDNA-PKcs 蛋白表达。此外，NU7441 和 60CoγIR 的双重治疗会影响 DNA 损伤的修复 [2]。

NU7441 在 BRD4 中是溶剂暴露的，这种抑制剂可归类为 I 型 BRD 抑制剂 [3]。

NU7441 降低了 NHEJ 的频率，同时提高了 Cas9 介导的 DNA裂 解后 HDR 的发生率 [4]。

电离辐射诱导或 Etoposide 诱导 DNA 损伤后，NU7441 (1 μM) 提高 γH2AX 病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM 时，作用于 SW620 和 LoVo 细胞，显著提高电离辐射，Etoposide 和 Doxorubicin 诱导的 G2-M 累积增多[5]。
体内研究 (In Vivo)

NU7441 按 10 mg/kg 剂量腹腔注射处理携带 SW620 移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少 4 小时，然后提高 Etoposide 诱导的肿瘤生长延迟 2 倍 [5]。
参考文献

[1]. Sunada S, et al. Nontoxic concentration of DNA-PK inhibitor NU7441 radio-sensitizes lung tumor cells with little effect on double strand break repair. Cancer Sci. 2016 Sep;107(9)：1250-5.

[2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905.

[3]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25. 

[4]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93 .

[5]. Zhao Y, et al. Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer Res, 2006 , 66(10), 5354-5362.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
15 mg/mL (36.28 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4184 mL 12.0922 mL 24.1844 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4184 mL 4.8369 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2092 mL 2.4184 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2418 mL 0.4837 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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