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KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 230.00 | |
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 575.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | ¥ 3050.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
503468-95-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H19NO3S
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| 分子量 |
413.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
DNA-PK；CRISPR/Cas9
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NU7441 (0.3 μM) 在用低 LET 和高 LET 辐射照射的非小细胞肺癌细胞中诱导放射增敏，并且在照射的细胞中未显示双链断裂修复抑制。 NU7441 (3 μM) 显示持续的 γ-H2AX 信号显著增加。 NU7441 (0.3 μM) 引起显著的 G2/M 阻滞和 DNA 片段化的显著增加，并增强辐照的 H1299 细胞中的细胞衰老 [1]。 NU7441 (0.5 至 10 μM) 剂量和时间依赖性地抑制肝癌 HepG2 细胞的生长。 NU7441 减少肝癌细胞中的 pDNA-PKcs 蛋白表达。此外，NU7441 和 60CoγIR 的双重治疗会影响 DNA 损伤的修复 [2]。 NU7441 在 BRD4 中是溶剂暴露的，这种抑制剂可归类为 I 型 BRD 抑制剂 [3]。 NU7441 降低了 NHEJ 的频率，同时提高了 Cas9 介导的 DNA裂 解后 HDR 的发生率 [4]。 电离辐射诱导或 Etoposide 诱导 DNA 损伤后，NU7441 (1 μM) 提高 γH2AX 病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM 时，作用于 SW620 和 LoVo 细胞，显著提高电离辐射，Etoposide 和 Doxorubicin 诱导的 G2-M 累积增多[5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
NU7441 按 10 mg/kg 剂量腹腔注射处理携带 SW620 移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少 4 小时，然后提高 Etoposide 诱导的肿瘤生长延迟 2 倍 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (36.28 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL | |
| 10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4837 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
